氯(Chloroquine)及其他
4-氨基喹啉类抗疟药(如
哌喹、阿莫地喹等)主要对
疟原虫的红内期起作用。其作用机制在于药物与核蛋白有较强的结合力,插入到
脱氧核糖核酸的双螺旋股之间,与DNA形成
配位化合物,从而阻止DNA复制与
核糖核酸转录。本品还能抑制磷酸掺入疟原虫的DNA与RNA而干扰疟原虫的繁殖。氯喹大量积聚于受感染的红细胞内,使消化血红蛋白的血红蛋白酶受损,疟原虫不能消化所摄取的血红蛋白,导致疟原虫所必需的氨基酸缺乏,并引起核糖核酸裂解,虫体死亡。
2017年10月27日,
世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,氯喹在3类致癌物清单中。