本品主要成份为
硝苯地平,其
化学名称为2,6-二
甲基4-(2-
1-溴-2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-
吡啶二甲酸二甲酯,化学结构式为C17H18N2O6,分子量为346.34。
4. 消化系统:偶尔出现腹痛、恶心、食欲不振、便秘等症。
5. 口腔:可能出现牙龈肥厚。
6. 代谢异常:偶尔出现高血糖症状。
1. 中止服用钙拮抗剂时应逐渐减量,没有医生指示,不要中止服药。
3. 严重主动脉瓣狭窄、肝肾功能不全患者慎用。
硝苯地平(以下简称NF)通过阻碍心肌及血管平滑肌钙离子的膜转运,抑制钙离子向细胞内的流入,引起心肌的收缩性降低和血管扩张。动物实验表明,通过降低心肌的收缩性及末梢血管的抵抗性,而使心肌的耗氧量减少;通过
冠状血管的扩张和侧支循环的发达,增加
心肌缺血部位的氧供给;通过抑制高能量磷酸化合物的消耗,增强抗缺氧能力。
NF口服后经胃肠道吸收迅速而完全,由于肝首过效应造成NF的生物利用度低,本缓释片血浓峰时在1.6~4小时之间,血药浓度~时间曲线平缓长久,每服用一次能维持最低有效血药浓度(10ng/ml)以上时间达12小时。NF组织分布广泛,药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高,而在脑、骨骼肌中浓度较低。NF在人体内
血浆蛋白结合率高过92%~98%,但其主要代谢物的蛋白结合率较低,为54%。NF在体内经肝微粒体酶系统(包括细胞色素P450单氧化酶)作用,氧化成三种无
药理学活性的代谢物,70%~80%药物以水溶性代谢物从尿中排出,24小时后90%的药物消除,主要以非原型的代谢产物从尿中排泄,原型药物仅0.1%经尿排泄,体内无蓄积作用。
规格 : 10mg剂型 : 片剂批准日期 : 2009-11-6批准文号 : 国药准字H20094073药品类型 : 化学药品英文名称 : Nifedipine Sustained-release Tablets