戈舍瑞林(Goserelin),商品名为Zoladex,是一种合成的
促黄体生成素释放激素类似物,属于GnRH激动剂。该药物通过抑制
垂体促
黄体生成激素的分泌,导致男性血清睾酮和女性血清
雌二醇水平下降,停药后可逆。戈舍瑞林在男性患者中可使睾酮浓度降低至去势水平,女性患者中可使雌二醇浓度维持在绝经后水平。该药物具有几乎完全的生物利用度,每4周使用一次注射埋植剂,可保持有效血药浓度,无组织蓄积。戈舍瑞林的蛋白结合能力较差,肾功能正常时
血浆清除半衰期为2-4小时,肾功能不全时半衰期延长,但对每月使用埋植剂的患者影响小,无需改变用量。肝功能不全的患者中,药代
动力学无明显变化。戈舍瑞林于1976年获得专利,1987年批准用于医疗用途,并被列入
世界卫生组织的
基本药物清单。