β-
氨基酸指氨基结合在β位
碳上的氨基酸。唯一常见的天然存在的β-氨基酸是β-
丙氨酸,虽然β-丙氨酸常常作为生物活性大分子的组成组分,但β-肽一般不出现在自然界中。正因为这个原因,β-
肽类抗生素正被用于解决抗生素耐药性的问题。1996年由Dieter Seebach和Samuel Gellman最早研究该领域。
以Nε-
苄氧羰基保护的L-
赖氨酸(L-Lys(Z)-OH)为原料,经过混合酸酐活化,与
重氮甲烷反应合成重氮,再经Wolff重排,合成了具有光学活性的L-7-(N-氧基)
氨基3-(N-
boc)氨基-
正庚酸。