西咪替丁（Cimetidine）具有抑制
胃酸分泌的作用。本品则主要作用于壁细胞上的H2受体，能竞争性抑制
组胺，从而抑制胃酸分泌。其抑酸作用强，能有效地抑制基础胃酸分泌和多种原因（如食物、组胺、
胃泌素、
咖啡因与
胰岛素等）刺激所引起的胃酸分泌，使分泌的量和酸度均降低，并能防止或减轻
胆盐、
乙醇、阿司匹林及其他非甾体类
抗炎药等所致的胃黏膜腐蚀性损伤，对应激性
溃疡和上
消化道出血也有明显疗效。
此外，本品有抗雄激素作用，在治疗多毛症方面有一定价值。还能减弱免疫抑制
细胞的活性，增强免疫反应，从而阻抑肿瘤转移，延长肿瘤患者存活期。
2017年10月27日，
世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考，西咪替丁在3类致癌物清单中。