盐酸左旋咪唑
一种有机化合物
盐酸左旋咪唑,是一种有机化合物,分子式为C11H13ClN2S,分子量为240.757,白色至近乎于白色结晶粉末。
中文别名:(S)-6-苯基2,3,5,6-四氢-咪唑(2,1-B)噻唑单盐酸盐;L-2,3,5,6-四氢-6-苯基咪唑(2,1-6)噻唑盐酸盐;驱虫速;左旋四咪唑;(S)-(-)-6-苯基-2,3,5,6-四氢咪唑并(2,1-b)噻唑盐酸盐;左旋咪唑盐酸盐;L-2,3,5,6四氢-6-苯基咪唑并(2,1-B)噻唑的盐酸盐;盐酸左旋四咪唑。
是驱虫剂和免疫调节剂。可调节免疫功能,主要作用在T淋巴细胞上,以诱导T细胞早期分化、成熟变为功能性T细胞,从而促使T细胞HT功能正常,亦可强化巨噬细胞的吞噬、趋化作用,以提高自然杀伤细胞的活性,产生内源性干扰素,改善免疫功能使其正常,有效预防肺炎病情进展,改善咳嗽、肺部音等症状。另外,患儿免Chemicalbook疫功能减弱后,通过服用盐酸左旋咪唑后,能增加血液中总补体的含量,特别是增加IgG,IgA的产量,从而改善呼吸道茹膜的免疫效果,起到病毒抵抗、防细菌感染的作用。左旋咪唑既能调节免疫,又能恢复免疫,对于体液免疫功能异常可表现出双向调节,使其趋于正常发展,帮助低下细胞免疫功能恢复正常。
功能主治
本品为四咪唑的左旋体,活性约为四咪唑(消旋体)的1~2倍,但毒副作用则较低。且药物对虫体的微管结构可能有抑制作用。左旋咪唑还有免疫调节和免疫兴奋功能。对蛔虫病钩虫病蛲虫粪类圆线虫病有较好疗效。
用法用量:驱蛔虫:每日1.5mg~2.5mg/kg。儿童每日2mg~3mg/kg。睡前顿服;必要时1周后再服1次。驱钩虫:每日1.5mg~2.5mg/kg。睡前顿服;连服3日。丝虫病:4~6mg/kg,分2-3次服,连服3日。乙硫异烟胺:①驱蛔虫:口服,成人1.5-2.5mg/kg,空腹或睡前顿服,小儿剂量为2~3mg/kg。②驱钩虫:口服,1.5-2.5mg/kg ,每晚1次,连服3日。③治疗丝虫病:4~6mg/kg,分2-3次服,连服3日。颗粒剂:①驱蛔虫病:口服,成人1.5-2.5mg/kg,空腹或睡前顿服、小儿剂量为2~3mg/kg。②驱钩虫病:口服,1.5-2.5mg/kg ,每晚1次,连服3日。③治疗丝虫病:4~6mg/kg,分2-3次服,连服3日。
不良反应:暂无
注意事项
妊娠早期、肝功能异常及肾功能减退的患者慎用。肝肾功能、肝炎活动期、妊娠早期或原有日本血吸虫者禁用。 ①类风湿性关节炎患者服用本品后易诱发粒细胞缺乏症;②干燥综合征患者慎用;③类风湿性关节炎和干燥综合征患者接受本品治疗,第一周每日50mg、第二周每日100mg、第三周每日150mg后,多数发生副作用,如红斑丘疹、关节痛加重伴肿胀、肌痛、流感症征群、失眠、神志混乱等,再予以攻击量后,上述症状又可重现。 [孕妇及哺乳期妇女用药]尚不明确。
性状:白色结晶性粉末
鉴别:呈正反应
溶液澄清度:符合规定
酸度:3.8
比旋度:-124.2°
有关物质:\u003c0.5%
重金属:\u003c20ppm
干燥失重:0.08%
灼烧残渣:0.01%
含量:100.3%
质量符合英国药典2000年标准。
药物分析
方法名称:
盐酸左旋咪唑测定—电位滴定法
应用范围:
本方法采用电位滴定法测定盐酸左旋咪唑的含量。
本方法适用于盐酸左旋咪唑。
方法原理:
供试品置锥形瓶中,加乙醇使溶解后,照电位滴定法,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定。读出氢氧化钠滴定液使用量,计算盐酸左旋咪唑的含量。
试剂:
1. 水(新沸放置至室温)
2.氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)
3.酚酞指示液
4. 乙醇
仪器设备:
试样制备:
1.氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)
配制:取澄清的氢氧化钠饱和溶液5.6mL,加新沸过的冷水使成1000mL。
标定:取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.6g,精密称定,加新沸过的冷水50mL,振摇,使其尽量溶解;加酚酞指示液2滴,用本液滴定,在接近终点时,应使邻苯二甲酸氢钾完全溶解,滴定至溶液显粉红色。每1mL氢氧化钠滴定液(1mol/L)相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量,算出本液的浓度。
贮藏:置聚乙烯塑料瓶中,密封保存;塞中有2孔,孔内各插入玻璃管1支,1管与碱石灰管相连,1管供吸出本液使用。
2.酚酞指示液
取酚酞1g,加乙醇100mL使溶解。
操作步骤:
精密称取供试品约0.2g,置锥形瓶中,加乙醇20mL溶解后,照电位滴定法,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定结果用空白试验校正。记录消耗氢氧化钠滴定液的体积数(mL),每1mL氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于24.08mg的C11H12N2S ·HCl。
注1:“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一,“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
参考文献:
中华人民共和国药典,国家药典委员会编,化学工业出版社,2005年版,二部,p.476。
【药品名称】
通用名称:盐酸左旋咪唑片
商品名称:盐酸左旋咪唑片
英文名称:
拼音全码:YanSuanZuoXuanMiZuoPian
【主要成份】本品主要成份为盐酸左旋咪唑。化学名:(S)-(-)-6-苯基2,3,5,6-四氢咪唑并[2,1-b]噻唑盐酸盐分子式:C11H12N2S·HCl 分子量:240.76
【成 份】
化学名:
分子式:
分子量:
【性 状】本品为白色片或糖衣片,除去包衣后显白色。
【简介/商品功效】对蛔虫病钩虫病、蛲虫和粪类圆线虫病有较好疗效。由于本品单剂量有效率较高,故适于集体治疗。对班氏吴策线虫、马来丝虫和盘尾丝虫成虫及微丝蚴的活性较乙胺为高,但远期疗效较差。
【规格型号】25mg*100s
【用法用量】
1.驱蛔虫:口服,成人3/5~1片/10kg,空腹或睡前顿服,小儿剂量为1片/10kg。
2.驱钩虫:口服, 3/5~1片/10kg ,每晚1次,连服3日。
3.治疗丝虫病:1~2片/10kg,分2~3次服,连服3日。
【不良反应】一般轻微。有恶心、呕吐、腹痛等,少数可出现味觉障碍、疲惫、头晕、头痛、关节酸痛、神志混乱、失眠、发热、流感样症群、血压降低、脉管炎、皮疹、光敏性皮炎等,偶见蛋白尿,个别可见粒细胞减少症血小板减少,少数甚至发生粒细胞缺乏症(常为可逆性),常发生于风湿病或肿瘤患者。另尚可引起即发型和Arthus氏过敏反应,可能系通过刺激T细胞而引起的特应性反应。个体病例出现脊髓小脑性共济失调,感觉异常或视力模糊。
【禁 忌】肝肾功能不全、肝炎活动期、妊娠早期或原有日本血吸虫者禁用。
【注意事项】
1.类风湿性关节炎患者服用本品后易诱发粒细胞缺乏症;
2.干燥综合征患者慎用;
3.类风湿性关节炎和干燥综合征患者接受本品治疗,第一周每日2片、第二周每日4片、第三周每日6片后,多数发生副作用,如红斑丘疹、关节痛加重伴肿胀、肌痛、流感样症群、失眠、神志混乱等,再予以攻击量后,上述症状又可重现。
【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【老年患者用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【孕妇及哺乳期妇女用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药物相互作用】 1.与噻合用可治疗严重的钩虫病,并可提高驱除美洲钩虫的效果。 2.与噻苯哒唑合用可治疗肠道线虫混合感染。 3.与枸酸乙胺嗪先后顺序应用可治疗丝虫病感染。 4.不宜与四氯乙烯合用,以免增加其毒性。
【药物过量】未进行该项实验且无可靠参考文献。
药理学毒理】本品为四咪唑的左旋体,可选择性地抑制虫体肌肉中的琥珀酸脱氢酶,使反丁烯二酸不能还原为琥珀酸,从而影响虫体肌肉的无氧代谢,减少能量产生。当虫体与之接触时,能使神经肌肉去极化,肌肉发生持续收缩而致麻痹;药物的拟胆碱作用有利于虫体的排出。其活性约为四咪唑(消旋体)的1~2倍,毒副作用较低。药物对虫体的微管结构可能有抑制作用。左旋咪唑还有免疫调节和免疫兴奋功能。
【药代动力学】口服后迅速吸收,服用6片后2小时内,血药浓度达峰值(500mg/ml),T1/2为4小时。在肝内代谢,本品及其代谢产物可自尿(大部分)、粪和呼吸道排出,乳汁中亦可测得。
参考资料
盐酸左旋咪唑.布克化工网.2017-06-06
目录
概述
功能主治
注意事项
药物分析
参考资料