吞噬细胞能摄取高浓度
阿奇霉素,并转运至感染部位,在感染靶组织释放药物,从而产生了抗菌药与吞噬细胞的协同杀菌作用,并极大提高了感染部位的药物浓度。该效应也称“特洛伊木马现象”。
多数抗菌药在常规用药时,因药物浓度高于抑菌浓度,不存在PALE效应。而阿奇霉素无论是在高于或低于MIC时,均能促进吞噬细胞对
金黄色葡萄球菌的调理吞噬作用。
随着PAE效应的深入研究,人们逐渐认识到,
阿奇霉素等抗菌药的抗菌活性呈现明显的PAE,当血药浓度低于最低杀菌浓度(MBC)或MIC时,由于高浓度所产生PAE效应使细菌生长仍受持续抑制,并易被吞噬细胞识别、吞噬,产生与白细胞吞噬作用相协同的杀菌作用(发挥类溶酶体作用)。
高组织浓度以及吞噬细胞在感染组织持续释放药物等特性,使得阿奇霉素在药代
动力学上有别于其他传统抗菌药,从而在有效保证抗菌疗效的同时,缩短抗菌药暴露时间。