盐酸阿朴吗啡
系半合成的吗啡衍生物,一种中枢性催吐药
盐酸阿朴吗啡(Apomorphine Hydrochloride),又称盐酸去水吗啡。药理学作用与吗啡不同,对中枢神经的抑制作用大为减弱,对呕吐中枢有显著的兴奋作用。主要用于抢救意外中毒及不能洗胃的病人。还可用于治疗帕金森病。舌下片适用于治疗男性勃起功能障碍。
盐酸阿朴吗啡对于对中枢神经系统、心血管系统、消化系统、呼吸系统、血液都有一定的不良反应,导致昏睡、晕厥和直立性低血压、呼吸不规律、疲倦无力、手部颤抖或心率加快等。禁用于心力衰竭或有心衰先兆者、腐蚀性中毒者、十二指肠溃疡者、醉酒状态明显者、休克前期及士的宁中毒者。
盐酸阿朴吗啡性状为白色或微黄色至淡续色的灰白色晶体或结晶性粉末,在空气中或光线下绿色更明显。1%的水溶液 PH为4.0~5.0。在热水中溶解,在水或乙醇中略溶,在三氯甲烷乙醚中极微溶解。盐酸阿朴吗啡是中枢性催吐药,剂型包括注射剂、片剂,处方药。其注射制剂为医保甲类,片剂尚未进入医保目录。
医学用途
适应证
用法用量
注射液:
片剂:
制剂与规格
药理机制
盐酸阿朴吗啡系半合成的吗啡衍生物,是强效中枢性催吐药,能直接刺激延脑的催吐化学感受区,反射性兴奋呕吐中枢,产生强烈的催吐作用。因也可作用(刺激)前庭中枢,故运动可增加盐酸阿朴吗啡的致呕吐作用。此外,盐酸阿朴吗啡尚保留有吗啡的某些药理性质,有轻微的镇痛作用和呼吸抑制作用。阿朴吗啡舌下片为多巴胺D2-受体激动药,作用于中枢系统的下丘脑,产生启动阴茎勃起的性刺激,经脊髓传入阴茎,使阴茎的动脉扩张,血流量增大和勃起。
药代动力学
吸收与给药途径密切相关。
盐酸阿朴吗啡体内总蛋白结合率大于99.9%,半衰期为41~45分钟。在肝脏代谢,由肾脏排泄,其中有极少量以原形排出。
风险与禁忌
不良反应
药物过量
盐酸阿朴吗啡过量可导致呼吸和/或心脏抑制,中枢神经系统(CNS)刺激(兴奋、癫痫)或抑制,长时间呕吐。
药物互相作用
特殊人群用药
禁忌
下列情况宜慎用或禁用:
注意事项
风险提示
历史
2004年,美国Mylanbertek制药公司研制开发的右旋盐酸阿朴吗啡,用于治疗严重的帕金森 (氏 )病。
使用情况
1987 年11月28日中国国务院发布《麻醉药品管理办法》进一步完善和强化麻醉药品的管理,卫生部宣布罂粟碱、阿朴吗啡和烯丙吗啡不再列入麻醉药品管理范围。
盐酸阿朴吗啡作为中枢多巴胺受体激动剂用于治疗男性ED(勃起功能障碍),于2001年初被欧洲药品评价局批准上市。
右旋盐酸阿朴吗啡用于治疗严重的帕金森 (氏 )病,由美国Mylanbertek制药公司研制开发,于2004年4月获得美国FDA批准上市。
化学信息
专利信息
2000年3月29日,盐酸阿朴吗啡口含片及其用途,在中国获得专利,专利持有者为珠海经济特区生物化学制药厂,发明人为丁钉生;郑文徽。
参考资料
国家医疗保障.国家医保服务平台.2023-07-21
药物警戒快讯 2012年第9期 (总第113期).国家药品监督管理局.2023-10-08
目录
概述
医学用途
适应证
用法用量
制剂与规格
药理机制
药代动力学
风险与禁忌
不良反应
药物过量
药物互相作用
特殊人群用药
禁忌
注意事项
风险提示
历史
使用情况
化学信息
专利信息
参考资料