盐酸阿朴吗啡(Apomorphine Hydrochloride),又称盐酸去水吗啡。
药理学作用与吗啡不同,对中枢神经的抑制作用大为减弱,对呕吐中枢有显著的兴奋作用。主要用于抢救意外中毒及不能洗胃的病人。还可用于治疗
帕金森病。舌下片适用于治疗男性勃起功能障碍。
盐酸阿朴吗啡对于对中枢神经系统、心血管系统、消化系统、呼吸系统、血液都有一定的不良反应,导致昏睡、晕厥和
直立性低血压、呼吸不规律、疲倦无力、手部颤抖或心率加快等。禁用于
心力衰竭或有心衰先兆者、腐蚀性中毒者、
十二指肠溃疡者、醉酒状态明显者、休克前期及士的宁中毒者。
盐酸阿朴吗啡性状为白色或微黄色至淡续色的灰白色
晶体或结晶性粉末,在空气中或光线下绿色更明显。1%的
水溶液 PH为4.0~5.0。在热水中溶解,在水或
乙醇中略溶,在
三氯甲烷或
乙醚中极微溶解。盐酸阿朴吗啡是中枢性催吐药,剂型包括注射剂、片剂,处方药。其注射制剂为医保甲类,片剂尚未进入医保目录。
盐酸阿朴吗啡系半合成的吗啡衍生物,是强效中枢性催吐药,能直接刺激延脑的催吐
化学感受区,反射性兴奋呕吐中枢,产生强烈的催吐作用。因也可作用(刺激)前庭中枢,故运动可增加盐酸阿朴吗啡的致呕吐作用。此外,盐酸阿朴吗啡尚保留有吗啡的某些药理性质,有轻微的镇痛作用和呼吸抑制作用。阿朴吗啡舌下片为
多巴胺D2-受体激动药,作用于中枢系统的
下丘脑,产生启动
阴茎勃起的性刺激,经脊髓传入阴茎,使阴茎的动脉扩张,血流量增大和勃起。
盐酸阿朴吗啡体内总蛋白结合率大于99.9%,
半衰期为41~45分钟。在肝脏代谢,由肾脏排泄,其中有极少量以原形排出。
盐酸阿朴吗啡作为中枢多巴胺受体激动剂用于治疗男性ED(勃起功能障碍),于2001年初被
欧洲药品评价局批准上市。