磺西林为广谱半合成的抗假单胞菌青霉素。其作用机制与其它青霉素类和头孢菌素类等β-内胺抗生素相似，系通过干扰细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用。磺苄西林抗菌谱广，对铜绿假单胞菌、变形杆菌、流感杆菌、肠杆菌等革兰阴性菌，葡萄球菌属、链球菌属等革兰阳性菌具抗菌活性；对厌氧杆菌拟杆菌属也具活性；对耐青霉素G的葡萄球菌属，大肠杆菌产生的青霉素酶比羧苄西林、氨苄西林稳定。