透皮给药系统，又称经皮吸收制剂，是一种通过皮肤表面给药的新剂型。它能够以恒定速率或接近恒定速率将药物送入体循环，从而产生全身或局部治疗效果。相比其他给药方式，透皮给药系统的优势在于药物吸收不受消化道环境的影响，能有效避免肝脏首过效应，降低不良反应的发生，并且可以持续控制给药速度。随着透皮技术的发展，这种给药系统的应用前景广阔。

自1981年美国推出首个用于治疗晕动病的TTS——东莨菪碱贴剂以来，透皮给药系统得到了广泛的应用和发展。在中国古代医学文献中，已经记录了大量用于局部和治疗内科疾病的膏药处方。近年来，中药外用治疗呼吸系统、心血管系统、胃肠道等内科疾病取得了显著成果。中国科学家正在利用现代科技手段提升传统中药疗效，并积极开展TTS的研究。目前已有多款药物的TTS制剂获得批准生产，包括硝化甘油、东莨菪碱、可乐定等，并对多种药物的TTS进行了深入研究。

透皮给药系统的关键在于如何让药物穿透皮肤这道天然屏障。研究表明，仅有少量药物具备良好的皮肤渗透性，大部分药物难以穿越皮肤。皮肤的主要屏障层是表皮尤其是角质层，这个层次对于保持水分和防止大分子物质进入血液循环至关重要。通常情况下，药物仅通过皮肤附属器官如毛孔、毛囊皮脂腺、汗管等进入体内，这部分占比很小。然而，这些通道在药物达到稳定状态前的短暂时间内非常重要。此外，某些聚合物和胶体颗粒对皮肤附属器官具有特殊的选择性。角质层的结构类似“砖与水泥混合镶嵌”，其中亲水性角蛋白构成“砖块”，而神经酰胺的多层脂质层、脂肪酸、胆固醇、胆固醇酯则形成“水泥”。

为了促进药物的透皮吸收，需要采取措施减少角质层的障碍。理想的方法是穿过细胞间的微小间隙或将角质层的致密结构破坏，从而使药物能够顺利通过皮肤表层并进入深层及体循环。