免疫抑制物是一类能够抑制机体免疫系统活性的物质，主要用于防止移植后出现排异反应。根据其作用机制，可以分为五类：细胞因子合成抑制剂、细胞因子作用抑制剂、脱氧核糖核酸或核糖核酸合成抑制剂、细胞成熟抑制剂以及非特异性抑制细胞生长诱导剂。

糖皮质激素作为免疫抑制剂已有较长的临床历史，其抗炎药和免疫抑制作用得到了充分证明。这类药物的作用与剂量密切相关，在常规治疗剂量下，主要表现为减少淋巴细胞产生的细胞因子，影响T细胞激活，影响细胞间的免疫黏附。而在大剂量使用时，则可通过直接作用导致淋巴细胞溶解和凋亡，从而快速有效地抑制免疫反应。然而，糖皮质激素的主要副作用包括代谢紊乱、高血糖、高脂血症、高血压等，许多移植术后的并发症都与大量使用激素有关。尽管如此，移植界的专家们对激素使用的争议仍然存在。

环孢素A(Cyclosporine A, CsA)及其类似物(CsG、SDZIMM125)和他克莫司(Tacrolimus, FK506)属于细胞因子合成抑制剂，能抑制T细胞的细胞因子基因转录，阻止T细胞产生白介素-2(IL-2)，并干扰T细胞活化。这些药物在G0/G1期交界处阻断T细胞激活，主要特异性地作用于T细胞或经T细胞受体配位化合物启动的T细胞依赖性功能，属于T细胞早期激活的抑制剂。由于其作用机制涉及到干扰钙依赖性信号传导途径，因此也能抑制其他钙依赖性信号转导途径引导的生理过程，如脱粒作用。CsA和他克莫司已被美国食品和药物管理局(美国食品药品监督管理局)批准用于临床，尤其是CsA的应用极大地促进了多种器官移植的发展。然而，这些药物的主要副作用是具有肾毒性。

雷帕霉素(Rapamycin)及其衍生物SDZRAD属于T细胞晚期激活抑制剂，能在G1/S期交界处通过干扰非钙依赖性途径阻断细胞周期。它们不抑制T细胞的细胞因子基因转录，而是阻断白介素-2受体和其他生长因子向细胞核传递信号，这种干扰主要涉及CD28抗原，同时也会影响通过相似途径的B细胞激活。雷帕霉素作为一种新型免疫抑制剂，不仅能够抑制免疫细胞，还能抑制血管平滑肌增生和移行，减轻慢性排斥反应。雷帕霉素已被美国食品药品监督管理局批准用于临床，而SDZRAD则是一种新型口服雷帕霉素，具有更好的药代动力学特性，目前正在接受临床试验，有望带来更大的临床价值。