双胍类药物于20世纪50年代应用于临床，比磺类药物稍晚，其主要药物有苯乙双胍(降糖灵)和二甲双胍(甲福明)。苯乙双胍的不良反应比较大，欧美国家已经停止使用，我国也在2016年底停止使用该药：目前应用于临床为二甲双胍，其不良反应少，应用广泛。