福来恩
含有两种作用机制不同的药物
福来恩(化合物 氟虫腈 Spot-On for Dogs/Cats)是一种用于狗和猫的复合杀虫剂,主要成分是非泼罗尼(Fipronil)和甲氧普烯((S)-methoprene),它是一种广谱杀虫剂和杀蜱剂。是一种外用产品,通常以液体滴剂的形式提供。它的作用是通过直接在宠物的皮肤上涂抹或滴入,将药物吸收到皮肤和毛发中,以达到驱除和预防多种寄生昆虫的效果。
福来恩通常分为滴剂、喷剂和片剂,滴剂通常为0.5ml/管喷剂约为100ml/瓶。主要成分非泼罗尼是一种神经毒剂,可干扰昆虫和蜱的神经系统,导致其瘫痪和死亡。当福来恩被应用于宠物的皮肤上时,药物会逐渐释放出来,并在一段时间内提供持久的寄生虫控制。过敏的个体虽少见,但仍可能发生。对于点药的局部可能有刺激作用。如果刺激长时间存在,或越来越严重,应立即与兽医学联系。该药物可以用于预防和治疗多种寄生虫感染,包括跳蚤、蜱、虱子和某些寄生虫引起的皮肤病。它可以有效地杀灭成虫和幼虫,并提供持久的保护,以防止新的寄生虫感染。
使用福来恩时需要注意个人防护,在通风良好的房间中进行喷雾。喷雾过程中切勿饮食,吸烟,避免喷雾进入眼睛,如果不慎眼睛或皮肤接触到药物,立即用大量清水进行冲洗。在喷雾给药完成后应该立刻洗手清洁,去除残余附着。
主要成分
Fipronil是一种对多种害虫有优异防治效果的光谱杀虫脒剂,Fipronil的杀虫作用是通过干扰寄生昆虫神经系统来实现的。它能够阻断寄生虫神经细胞中的氯离子通道,导致神经信号传递异常和神经毒性效应,最终导致寄生虫的瘫痪和死亡。对拟除虫菊酯类,氨基甲酸酯类杀虫剂耐药的害虫仍然有较高的敏感性。
2.(S)-methoprene甲氧普烯
(S)-Methoprene是一种昆虫植物生长调节剂IGR被归类为生物合理控制剂,通过中断正常发育来控制昆虫。当颗粒浸入水中时,它们会释放(S)-烯虫酯长达30天,防止成虫出现,经处理的幼虫继续正常发育至蛹期,之后它们无法羽化。与传统杀虫剂不同,(S)-Methoprene不是直接毒素。它是针对特定目标的,不会伤害哺乳纲、水禽,甚至有益的掠食性昆虫。
药理机制
福来恩的药效原理可以分为两部分,第一步是通过攻击和扰乱寄生虫的神经系统来实现。具体来说,氟虫腈会与跳蚤、蜱等寄生虫体内的神经细胞上的氯离子通道发生相互作用。
正常情况下,氯离子通道在寄生虫的神经细胞中起着重要的功能,控制神经信号的传递。然而,非泼罗尼与昆虫神经中枢细胞上γ-氨基丁酸受体结合,阻塞神经细胞的氯离子通道,从而干扰虫体中枢神经的正常功能,导致昆虫和螨的中枢神经系统过度兴奋而死亡。氟虫腈拟除虫菊酯类,氨基甲酸酯类杀虫剂耐药的害虫仍然有较高的敏感性。
第二步是通过(S)-Methoprene有针对性对于寄生虫幼虫中断正常发育来控制昆虫,防止成虫出现,经处理的幼虫继续正常发育至蛹期,之后它们无法羽化。由于(S)-Methoprene不是直接毒素。它是针对特定目标的,不会伤害哺乳纲所以对于宠物来说更加安全。并且福来恩是通过通过喷雾器将药物喷洒在宠物的皮肤和毛发上,药物会逐渐释放并提供持久的保护。这样可以给宠物提供长效的驱虫杀虫脒效力,并且由于是体外使用,不会进入体内血液循环,所以跳蚤、蜱虫并非吸血死亡,而是接触到犬猫皮肤表面的福来恩®药剂一段时间后死亡,属于「接触性杀虫」的作用机制。
医学用途
适应症
规格与用量
外用
滴剂
规格
规格(犬):每1ml含非泼罗尼100mg、甲氧普烯90mg
包装(犬):S 0.67ml/管(\u003c10kg);M 1.34ml/管 (10-20kg);L 2.68ml/管(20-40kg)
规格(猫):0.5ml:非泼罗尼50mg、甲氧普烯60mg(猫滴只有一种规格)
包装(猫):0.5ml/管
使用方法
外用,滴于皮肤。适用于八周龄以上犬猫。
喷剂
产品规格
规格:100ml:0.25g包装:100ml/瓶,250ml/瓶
使用剂量
二日龄以上的所有犬猫,每公斤体重3-6ml。
按毛发长度和密度,短毛狗每公斤3ml,长毛狗每公斤6ml。
使用方法
喷雾:每1kg体重,犬、猫3-6ml。根据动物毛发长度调整用量,即用250ml瓶装药喷雾2-4次(每次喷雾1.5ml),或100ml瓶装药喷雾6-12次(每次喷雾0.5ml)。用药时应距离10-20cm处向动物全身逆毛喷雾,揉搓被毛,确保被毛层全部湿润,勿用毛巾擦干,应自然干燥。
内服
犬心保
产品规格
S片:伊维菌素68ug+噻嘧啶163mg/片;
M片:伊维菌素136ug+双羟酸噻326mg/片;
L片:伊维菌素272ug+双羟萘酸噻嘧啶652mg/片。
使用方法与使用计量
以本品计。内服:体重在11kg以下的犬,S片一片;体重在12~22kg的犬,M片一片;体重在
23~45kg的犬,L片一片;体重在45kg以上的犬可用不同规格片配合使用(犬每个月推荐的最小
给药剂量为伊维菌素6µg/kg体重和双羟萘酸噻嘧啶5mg/kg体重)。每月一次。
使用情况
2004年4月25日,中华人民共和国农业部公告,批准梅里亚有限公司法国生产厂等5家公司的8种兽药产品在我国注册,其中包含非泼罗尼滴剂(猫用),非泼罗尼滴剂(狗用)。
2021年04月23日,中华人民共和国农业农村部公告,批准变更注册:企业名称变更为德国勃林格殷格翰动物保健有限公司 Boehringer Ingelheim Vetmedica GmbH,生产厂名称变更为勃林格殷格翰动物保健有限公司法国吐鲁兹生产厂 Boehringer Ingelheim Animal Health France
化学信息
化学名称:5-氨基1-[2,6-二氯-4-(三氟甲基)苯基]-4-(三氟甲基亚磺基)吡唑3-氰气,英文化学名:5-amino-1-[2,6-dichloro-4-(trifluoromethyl)phenyl]-4-(trifluoromethylsulfinyl)pyrazole-3-carbonitrile。
分子式:C12H4Cl2F6N4OS,分子量:437.1g/摩尔
CAS号:120068-37-3
2.(S)-methoprene甲氧普希
化学名称:2-丙基(2E,4E,7S)-11-甲氧基3,7,11-三甲基十二-2,4-二烯酸,英文化学名:propan-2-yl(2E,4E,7S)-11-methoxy-3,7,11-trimethyldodeca-2,4-dienoate
分子式:C19H34O3,分子量:310.5g/mol
CAS号:65733-16-6
药代动力学
生产厂家指出,非泼罗尼为高亲脂性药物,药物滴在犬的肩骨间的皮肤上,藉由皮肤表面的油脂扩散,产生残余活性。局部用药,大约在24小时内分布至全身表面并储存于皮脂腺中,之后经由皮肤正常的皮脂分泌而持续释放至皮肤表面及毛发上。经皮肤吸收进入血液的量很少,但分布较为广泛,主要贮存在脂肪组织。进入全身系统的非泼罗尼主要代谢为其磺物,与未代谢的非泼罗尼通过尿液和粪便排出体外。
风险与禁忌
注意事项
1.避免喷雾入眼。
2.使用前两天和使用后两天不要用洗毛精给动物洗澡。
3.操作人员在喷雾该药剂时的注意事项:(1)喷雾给药,特别是群体给药时需戴手套;(2)在通风良好的房间中喷雾;(3)喷雾完毕后洗手;(4)喷雾期间勿吸烟、勿饮食。
4.置于儿童不可触及处。
5.喷雾后动物应远离火源或热源至少30分钟,直至被毛干燥。
不良反应
过敏的个体虽少见,但仍可能发生。对于点药的局部可能有刺激作用。如果刺激长时间存在,或越来越严重,应立即与兽医联系。作为局部外用杀虫剂,使用时应注意:用药时,请勿吸烟、饮酒或进食;用药后,用肥皂和清水洗水;如果眼睛或皮肤接触到药物,立即用大量的水进行清洗,如长时间存在刺激作用,请去找专业医生就诊,如皮肤接触到药品,应用水和香皂清洗。
药物相关历史
勃林格殷格翰(boehringer ingelheim):勃林格殷格翰公司是全球领先的生物制药公司之一。自1885年成立以来,勃林格殷格翰始终是一家独立的家族企业。公司总部位于德国殷格翰,全球约52,000名员工。中国总部位于上海市,核心业务包括:人用药品、动物保健和生物制药合同生产。公司宠物保健产品有:勃欣定®(匹莫苯丹咀嚼片),博来恩®(复方非泼罗尼吡滴剂),美达佳®(美洛昔康内服混悬液),普维康®(非罗考昔咀嚼片),圣咪乐®(替米沙坦内服溶液)等。勃林格殷格翰致力于研究突破性疗法,旨在改善人类和动物的健康。
专利详情
专利名称:DerivativesofN-pyrazoles
专利号:US 5232940.
专利公开日期:1993年8月3日
专利申请日期:1985年12月20日
专利拥有者:May乙Bake公司(现为罗纳普朗克公司或Aventis公司)
该品种申请了我国石油化工局的行政保护,且已授权。同时也申请了中国专利如CN 86108643、CN 88103601和CN 1030410等,均已授权。合成方法
参考资料
福来恩 ® (复方非泼罗尼滴剂,非泼罗尼喷剂).勃林格殷格翰动物保健.2023-11-16
什么是S-Methoprene?.smsl.2023-11-16
中华人民共和国农业农村部公告 第47号.中华人民共和国农业农村部.2023-11-16
中华人民共和国农业部公告第2138号.中华人民共和国农业农村部.2023-11-17
犬心保(伊维菌素双羟萘酸噻嘧啶咀嚼片).勃林格殷格翰动物保健.2023-11-16
中华人民共和国农业部公告 第377号.中华人民共和国农业农村部.2023-11-17
中华人民共和国农业农村部公告 第415号.中华人民共和国农业农村部.2023-11-17
勃林格殷格翰在中国.勃林格殷格翰.2023-11-16
目录
概述
主要成分
药理机制
医学用途
适应症
规格与用量
外用
滴剂
喷剂
内服
犬心保
使用情况
化学信息
药代动力学
风险与禁忌
注意事项
不良反应
药物相关历史
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参考资料