泊洛沙姆(Poloxamer)商品名为普兰尼克(Pluronic),是一类新型的
有机高分子化合物非离子
表面活性剂,
分子式是HO·(
乙烯O)m·(C3H6O)n·H,为
聚氧乙烯聚氧
丙烯醚嵌段
共聚物。
英文别名:synperonic pe(R)/L61; synperonic pe(R)/L64; Synperonic P 85; Synperonic P 94; Synperonic P 104; Synperonic P 105; Synperonic L 121; Synperonic L 122; synperonic P 123; poly(
乙烯 glycol)-B-poly(propylene glycol)-B-; poly(propylene glycol)-B-poly(ethylene gly -col)-; poly(ethylene glycol-co-propylene glycol); pluronic F-127
细胞 culture tested; pluronic F-68 plant cell culture tested; poloxamer; Poly(propylene glycol)-block-poly(
乙烯 glycol)-block-poly(propylene glycol); Poly(ethylene glycol-ran-propylene glycol); Pluronic;
聚乙烯聚丙烯 glycol; Polyoxyethylene-polyoxypropylene Block Copolymer
药用辅料。理论上,此类基本结构的化合物可以有无数种,NF标准规定其分子量从1000到7000以上不等,由适当量的聚氧
丙烯与适当量的
聚氧乙烯共聚成亲油水平衡值不同的化合物。
其通式为HO(C H O)(C HO)(C H O)H。其中a和c为2—130,b为15—67。含聚氧乙烯为81.8±1.9%。泊洛沙姆在水或
乙醇中易溶,在
无水酒精、
乙酸乙酯、
三氯甲烷中溶解,在
乙醚或
石油醚中几乎不溶,具有一定的起泡性。2.5%
水溶液的pH值在5.0~7.5之间,注射用者pH值在6.0~7.0。水溶液在空气中较稳定,遇光则使pH值下降。本品对酸碱水溶液和金属离子稳定。
1、作
乳化剂和
稳定剂:Poloxamer188(Pluronic F68)作为一种水包油乳化剂是目前用于静脉乳剂极少数合成乳化剂之一。用量0.1%~5%。用本品制备的乳剂,乳粒少,一般在1μm以下,吸收率高。
物理性质稳定,能够耐受热压灭菌和低温冰冻。应用举例:注射用脂肪乳输液,Lipomul的处方:
棉籽油150g,大豆
磷脂12g,Pluronic F68 3g,葡萄糖40g,注射用水加至100ml。
2 作增溶剂:本品可因
工业味精形成
胶束增加多种药物的表面
溶解度,如
水杨酸、安定、
消炎痛、
甲硝唑等。以水杨酸为例,水杨酸可在两个Pluronic类Pluronic L65及Pluronic F68中增溶,每
摩尔Pluronic L65能增溶水杨酸1.3mol,每摩尔Pluronic F68能增溶水杨酸0.93mol,说明水杨酸在不同浓度的Pluronic中稳定的溶解度。水杨酸在Pluronic中每分钟的溶解度(mg/ml×10000)。水杨酸在F68中的溶解度随活性剂浓度增大而逐渐增加,但L65中随浓度增加,溶解度迅速增加至最大,但以后又逐步减小。
3 作吸收
促进剂:一方面由于本品使肠蠕动变慢,药物在胃肠道中滞留时间增长,吸收增加,从而能提高口服制剂的
生物利用度,另一方面本品与皮肤相溶性佳,增加皮肤通透性,可促进外用药剂的吸收。
4 作为缓释材料:分子量大的固体产品,用作粘合剂、
包衣材料等以制备片剂、胶囊剂、凝胶剂等,达到缓释、控释的目的,现已获得了较满意的效果。用量5%~15%。
5 作固体
分散剂:Pluronic固体型号的产品,可作为固体分散物的载体,如保泰松、
灰黄霉素、
地高辛、
洋地黄毒甙与本品制得的固体分散物,大大提高了这些药物的
溶解度,促进这些药物的吸收。用量2%~10%。6 作乳膏剂、
栓剂基质固体型号的本品不但具可溶性,能促进药物的吸收,作基质使用还可起到缓释。