软骨素酶广泛存在于人和动物软骨组织中。其药用制剂主要含有
硫酸软骨素A和硫酸软骨素C两种异构体，不同品种、年龄等动物的软骨中硫酸软骨素的含量不同。
◆调整身体的功能――以胶原纤维和弹力纤维一起存在，具有调整身体各级织与器官的功能。一旦缺乏
糖胺聚糖或胶原时，
细胞无法在正常状态下发挥作用，身体从这一部分就开始遭到破坏。
◆供给营养分的水路――软骨素
硫酸具有良好的保水性，这个性质能保持体内水分，以水分为媒介，进行养分等的消化、吸收、搬运、
新陈代谢等作用。一旦软骨素硫酸减少，体内水分的保持力减退，养分的消化、吸收等机能无法顺畅地进行。
◆参与制造骨骼――骨骼是由钙与磷所制造出来的。但是，制造骨骼需要氨基酸与维他命D。软骨素
硫酸在骨骼生成时，具有运送材料或支撑材料形成骨骼的重要作用。
◆伤口提早痊愈――身体受伤时，软骨素硫酸对于伤口的修复具有重要的作用。长肉治愈伤口的原因，在于软骨素硫酸促进肉芽的形成，近年，也利用动物的
糖胺聚糖防止手术后的粘合。
◆保持关节的滑顺作用――
软骨素硫酸，
透明质酸是大都存在于关节的软骨的主要成份（27－43%）赋予软骨弹性与圆滑性。此外，与包围关节的韧带或肌腱的弹性维持也有关。透明质酸是滑液的主要成分，而软骨素
硫酸与透明质酸都能够促使关节滑顺。
◆对眼睛组织的作用――软骨素硫酸保持角膜的透明性，防止角膜膨胀化。当
糖胺聚糖与胶原纤维的结合丧失时，会降低角膜的透明性，而形成所谓的
白内障。
以上是软骨素
硫酸主要的作用。不过，在体内软骨素硫酸无法单独存在，而常以粘多糖
蛋白质的形式存在，因此，作用更为广泛复杂。