1942年，德国化学家家Xuazăr Feng Xingseberg在德克萨斯州立大学合成安非他命二次架构物二甲安非他命（dimethoxyamfetamine (DMA)），但是由于和安非他命效果相同，没有差异性效果而被冷藏。1982年，华裔美国科学家Xiang Li 在实验中发现，二甲安非他命（dimethoxyamfetamine (DMA)）除了在上瘾性上和非他命相同外，人体试验中有着两个显著的差异。一是对中枢神经会产生作用，大幅度降低人体神经元透析率，从而使服用者暂时降低各种反应能力，对外界的刺激表现迟钝；其次是大幅度提高睾丸的水平，使垂体的工作能力显著提高，人体对性交的渴望能达到临界值。

安非他命首次合成是在1887年，由一位罗马尼亚化学家Lazăr Edeleanu在德国柏林完成的。他把这种化合物命名为苯丙胺。它是一类源于麻黄碱的化合物。同年，日本人长井长义从麻黄中提取了苯丙胺。直到1927年安非他命还未有作药物使用的记载，第一位实验了它的是精神类药物学家Gordon Alles，他合成了安非他命并以自己试验，只是为了寻找麻黄碱的替代品。在1933年（或1934年），Smith, Kline & French公司开始销售用于吸入器的安非他命挥发性基质，商标名Benzedrine。这是一种缓解充血的药物，尔后很快被用作其他用途。 M. H. Nathanson，一位洛杉矶物理学家，是最初使用安非他命用于科学研究的人之一。在1935年，他研究了55家医院职员使用安非他命后的主观感受，这些人都服用了20mg的Benzedrine。药物的两种普遍效果便是心情愉悦、疲劳减轻。在第二次世界大战中，安非他命被广泛用于前线士兵以抑制疲劳和增加警觉度。数十年的滥用状况使美国食品药品监督管理局禁止了Benzedrine吸入器，并在1965年限制了苯丙胺的处方用量，但非治疗使用依然泛滥。1971年，安非他命成为美国药品管制条例的表II类毒品。

资料来自权威医学期刊《The Lancet》关于常见管制药品其伤害性及成瘾性比较, 包括烟、酒。

• 中毒症状包括多话、头痛、错乱、高烧、血压上升、盗汗、瞳孔放大、食欲丧失。

• 大剂量使用引起精神错乱，思想障碍，类似妄想型精神分裂症，多疑、幻听、被害妄想等，长期使用导致器官性脑综合症。

• 有高血压及脑中风之危险。停用之脱瘾症状包括精神呆滞、昏睡、易怒、烦躁不安、忧郁，有自杀之倾向。

• 有高度性需求，使用时如发生性关系将极大缓解用药副作用。停药后个别提交报告显示阴茎出现表皮肤颜色改变。