白桦脂酸,又名桦木酸,是五环三类化合物,可以选择性地杀死人类
恶性黑素瘤细胞而不杀伤健康细胞;白桦脂酸对HIV-1型感染有抑制作用,另外近期的研究表明白桦脂酸对脑瘤、神经外胚层瘤、
白血病等恶性肿瘤细胞也有抑制作用。目前,
西安金绿生物工程技术有限公司是该产品的主要生产企业。
白桦脂酸,又名桦木酸,是五环三萜类化合物,英文名称为Betulinic acid,
化学名为3β-hydroxy-lup-20(29)-ene-28-oic acid.
白桦脂酸有几种生物来源,如从
水蒲桃树叶、白桦树皮中提取;也可以用
白桦脂醇为原料通过化学合成得到。九十年代中期经研究发现白桦脂酸可以选择性地杀死人类
恶性黑素瘤细胞而不杀伤健康细胞;白桦脂酸对HIV-1型感染有抑制作用,另外近期的研究表明白桦脂酸对脑瘤、神经外胚层瘤、
白血病等恶性肿瘤细胞也有抑制作用。
英文别名:Betulinic acid; CCRIS 6748; Mairin; NSC 113090; NSC 677578; 3-Hydroxylup-20(29)-
乙二胺28-oic acid; Lup-20(29)-en-28-oic acid, 3-hydroxy-, (3beta)-; Lup-20(29)-en-28-oic acid, 3beta-hydroxy- (8CI); (3beta)-3-hydroxylup-20(29)-en-28-oic acid; (3beta,5xi,9xi,13xi,18xi)-3-hydroxylup-20(29)-en-28-oic acid; (1R,3aS,5bS,9R,11aR,13aS)-9-hydroxy-5b,8,8,11a-tetramethyl-1-(1-methylethenyl)icosahydro-3aH-cyclopenta[a]chrysene-3a-carboxylic acid
安全术语:-物化性质:-
熔点:295-298℃ (dec.)相对密度:1.069g/cm3
色谱条件: 以C18为色谱柱,
乙腈:0.5%磷酸水=70:30为流动相,检测波长210nm,流速1.0mL/min
白桦脂酸可以选择性地杀死人类
恶性黑素瘤细胞而不杀伤健康细胞;白桦脂酸对HIV-1型感染有抑制作用,另外近期的研究表明白桦脂酸对脑瘤、神经外胚层瘤、
白血病等恶性肿瘤细胞也有抑制作用。
1.细胞毒活性。对人型结肠癌细胞株Co-115的LD50为0.375μg/mL。对P388有较强的抑制作用,其ED50为5.2μg/mL。ED50(μg/mL):L1210(16.43),HL60(2.41)。
4.
抗炎药作用。体外显著抑制前列腺素合成,IC50为101μM(对照品阿司匹林为1897μM)。抑制角叉菜胶、5-羟色胺诱导的小鼠足肿,抑制TPA、EPP诱导的小鼠耳肿。
6.抑制cAMP依赖的蛋白激酶cAK,
ca(clo)2+依赖的蛋白激酶CDPK和
磷脂依赖的蛋白激酶C(PKC),IC50依次(μM)为45、84和145。
本品为
桦木属植物
白桦(Betula alba L.)的树皮中。桦木属植物白桦(Betul aalba L.)的树皮。落叶乔木。高10~25m,树干直立,树皮白色,平滑,有横线形皮孔,呈纸片状剥落。叶互生,三角状卵形或近菱状卵形,长3~7cm,宽2.5~5.5cm,先端渐尖,基部宽楔形或截形,边缘有不规则重锯齿,两面散生腺点。花单性,雌雄同株,菜荑花序。果序圆柱形,果苞长 3~7mm,中裂片三角形,侧裂片平展或下垂,小坚果椭圆形,膜质翅与果等宽或较果稍宽。
白桦脂酸目前的主要来源有三种途径:第一,从天然植物中提取分离得到。这种方式消耗大量
溶剂,得率低,杂质不易分离,故很少采用;第二,以
白桦脂醇为
前体,通过有机合成得到白桦脂酸。这种方式已经应用于工业生产,可以得到工业规模的白桦脂酸,是现在市场上白桦脂酸的主要来源;第三,以白桦脂醇为前体,通过
微生物转化生成白桦脂酸。这种方式代表了未来植物提取行业的新方向,但是目前还存在很多技术难题未能解决。