喷昔洛韦(Penciclovir),是一种白色结晶固体的化学品,
化学式为9-[4-羟基-3-(羟
甲基)-
丁基]-鸟嘌呤,分子式为C10H15N5
臭氧,分子量为253.25800。在
二甲基亚砜中溶解,水中微溶,在
乙醇中极微溶解,
甲醇、
三氯甲烷或乙酸乙中不溶;在0.1mol/L
盐酸溶液或0.1mol/L
氢氧化钠中略溶,
熔点275~277℃。喷昔洛韦临床上主要用于口唇或面部
单纯疱疹、
生殖器疱疹。
药理学毒理本品为核类抗病毒药,体外对I型和II型单纯疱疹病毒有抑制作用。
药物
动力学在病毒感染
细胞中,病毒胸腺脱氧核苷激酶将本品磷酸化为喷昔洛韦单
磷酸盐,然后细胞激酶将喷昔洛韦单磷酸盐转化为喷昔洛韦三磷酸盐。体外实验表明,喷昔洛韦三磷酸盐与脱氧鸟嘌呤核苷三磷酸盐竞争性抑制单纯疱疹病毒多聚酶,从而选择性抑制单纯疱疹病毒DNA的合成和抑制。耐本品的单纯疱疹病毒突变株的产生是由于病毒胸腺嘧啶脱氧核苷激酶或DNA多聚酶性质发生了改变,最常见耐
阿昔洛韦的病毒突变株缺乏胸腺嘧啶核苷激酶,它们对本品也耐药。
不良反应未见全身不良反应,偶见用药局部灼热感、疼痛、瘙痒等。文献报道,健康男性志愿者12人,单次或多次使用1%喷昔洛韦软膏(每次180mg,约为临床常用剂量的67倍),在
血浆或尿中未检出喷昔洛韦。