特立帕肽刺激骨形成和骨吸收，可减少绝经后妇女骨折的发生率，根据给药方式的不同，还能提高或降低骨密度。连续输注可导致甲状旁腺素PTH浓度持续增高，因此比仅引起血清甲状旁腺素PTH浓度短暂增高的每日注射法产生的骨吸收作用更强。此外，本药不抑制5'-二磷酸腺苷诱导途径或者胶原蛋白诱导途径的血小板聚集反应。

中文名称：特立帕肽

中文别名：食用醋酸特立帕肽/重组人甲状旁腺激素(1-34)；醋酸特立帕肽；醋酸特立帕肽52232-67-4

溴化铒：Teriparatide 乙酸盐

英文别名：Teriparatide Acetate; Teriparatideacetate; Parathyroid Hormone Fragment 1-34 human; Parathyroid Hormone Fragment (1-34); PARATHYROID HORMONE (PTH) HUMAN 1-34, MIN 95%;

PARATHYROID HORMONE (1-34); Teriparatide 乙酸盐/Human PTH(1-34); Parathyroid hormone (1-34) (human); Parathyroid Hormone (1-34), human; LTS05731 PTH(1-34)(HUMAN) ACETATE; Teriparatideacetate/HumanPTH(1-34); Teripartide acetate; PARATHYROID HORMONE(1-34) HUMAN; PTH (1-34) (HUMAN); PTH(1-34)(HUMAN); Teriparatide

CAS号：52232-67-4

分子式：C181H291N55OS2.C2H4O2

分子量：4177.77000

本药[hPTH(1-34)]是一种合成的多肽激素，为人甲状旁腺素PTH的1-34氨基酸片段，该片段是含有84个氨基酸的内源性甲状旁腺素PTH具有生物活性的N-末端区域。本药的免疫学和生物学特性与内源性甲状旁腺素PTH以及牛甲状旁腺素PTH(bPTH)完全相同。本药刺激骨形成和骨吸收，可减少绝经后妇女骨折的发生率，根据给药方式的不同，还能提高或降低骨密度。连续输注可导致甲状旁腺素PTH浓度持续增高，因此比仅引起血清甲状旁腺素PTH浓度短暂增高的每日注射法产生的骨吸收作用更强。此外，本药不抑制5'-二磷酸腺苷诱导途径或者胶原蛋白诱导途径的血小板聚集反应。

药代动力学

本药皮下注射后0.5小时达血药浓度峰值，3个月起效(骨矿物质密度)，生物利用度为95%。肌内注射单次给药后持续时间为6小时。静脉注射后分布容积为0.1L/kg。本药可能经肝非特异性蛋白水解酶分解为片段，然后经肾脏排泄，肾清除率为90%。而本药总体清除率男性约为90L/h，女性约为60L/h。母体化合物消除半衰期皮下给药为1小时，静脉注射为5分钟。

剂型与规格

特立帕肽注射液3ml∶750µg。

用于原发性骨质疏松症及性腺功能减退性骨质疏松、绝经后骨质疏松。

对本品过敏者禁用。

1.慎用：(1)活动性或者新近发生的尿石症。(2)肿瘤骨转移或者有骨恶性肿瘤病史者。(3)除骨质疏松症以外的代谢性骨病。(4)骨开放者。(5)佩吉特病患者。(6)先前已有高血钙患者。(7)先前接受过骨骼放射治疗者。(8)碱性磷酸酶不明原因增高者。(9)有增加骨肉瘤基线风险的患者。2.药物对儿童的影响：儿童用药安全性资料有限，应慎用。3.药物对妊娠的影响：美国药品和食品监督管理局(美国食品药品监督管理局)对本药的妊娠安全性分级为C级。孕妇用药安全性尚不明确，孕妇用药应权衡利弊。4.药物对哺乳的影响：尚不明确本药是否泌入乳汁，哺乳期妇女用药应权衡利弊。5.用药前后及用药时应当检查或监测：(1)血清钙、磷及尿钙浓度(静脉输注后应检测患者血清1，25-二羟维生素D、钙离子和磷酸盐浓度变化)。(2)骨形成及骨吸收特异指标检测[如血清骨特异性碱性磷酸酶(骨形成)、前胶原蛋白1-羧基末端前肽(骨形成)、尿N-末端肽(骨吸收)]。(3)骨矿物质密度测定(吸光光度法)。(4)检测患者是否有甲状腺功能减退。6.皮下给药时可能造成直立性低血压，患者应在坐下或躺下的条件下给予初次用量。7.本药不推荐使用2年以上。8.患者接受毛地黄治疗时慎用本药。

1.心血管系统：可见血压降低(包括有症状的直立性低血压，出现该症状时应谨慎)，该症状通常出现在开始几次给药时。2.中枢神经系统：可见头晕(8%)、抑郁(4%)、肢端麻刺感(小于2%)以及短暂而轻微的头痛。3.代谢/内分泌系统：可出现血钙增高(短暂性增高，男性为6%，女性为11%)、血钙降低(仅有个案报道)、血尿酸增高(约3%)、妊娠合并甲状旁腺功能减退(仅有个案报道)。4.肌肉骨骼系统：本药治疗骨质疏松症时可出现腿痛性痉挛(3%)、关节痛(10%)。5.胃肠道：本药治疗骨质疏松症时8.5%的患者出现恶心。使用本药食用醋酸注射剂有不到2%的患者出现恶心、腹部痛性肌肉痉挛、排便欲、腹泻、口中金属味。6.皮肤：可见注射时疼痛(静脉注射)、红斑(皮内、皮下注射)、瘙痒(皮下注射)、荨麻疹(肌内注射)。7.其他：约3%的骨质疏松症患者用药后1年产生抗特立帕肽抗体[患者似乎未出现不良后遗症或药物效力降低(如骨矿物质密度)的情况]。

1.常规剂量：(1)静脉滴注：骨质疏松症：速度为75ng/(千克h)，持续24小时。(2)肌内注射：骨质疏松症：1天100µg，持续5～6个月。(3)皮下注射：妇女绝经后骨质疏松症或男性原发性或性腺功能减退性骨质疏松症：推荐剂量为20µg/次，1次/d。2.肾功能不全时剂量：轻中度肾功能损害者单次剂量药动学不会受到显著影响，这提示这些患者无需调整用量。严重肾功能损害者观察到消除半衰期和曲线下面积显著增高(约75%)，尚不明确是否造成与临床有关的不良反应发生率增加，尚无用量指导原则。3.老年人剂量：在31～85岁范围内，年龄增加对本药药动学无显著影响，无需调整剂量。4.口服，每次10mg(1片)，每天2次，也可每次20mg(2片)，每天2次。