阿莫西林
青霉素类抗感染药物
阿莫西林(英文:Amoxicillin),为一种常用的广谱性β-内酰胺类抗生素,适用于敏感菌所致的中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染;急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染;泌尿、生殖道感染;皮肤、皮肤和软组织感染
阿莫西林通过与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合,抑制细胞壁的生物合成,导致菌体肿胀破裂而亡。常见的不良反应有很多,最常见的不良反应有皮疹、恶心、呕吐等。
阿莫西林纯品为白色或类白色结晶性粉末。阿莫西林可通过口服或注射给药,主要剂型有片剂、胶囊剂、颗粒剂、干混悬剂、注射剂等。片剂、胶囊剂、颗粒剂、干混悬剂为医保甲类;部分注射剂医保乙类。
医学用途
适应证
该药用于治疗伤寒、其他沙门菌感染和伤寒带菌者可获得满意疗效,治疗敏感细菌不产β-内酰胺酶的菌株所致尿路感染也获得良好的疗效,对下尿路感染的患者和不产酶奈瑟氏球菌所致尿道炎宫颈炎,口服单次剂量3g即可获得满意疗效。肺炎链球菌、乙型溶血性链球菌和不产β内胺酶的流感嗜血杆菌所致耳鼻喉感染,呼吸道感染和皮肤、软组织感染等皆为适应证。钩端螺旋体病也可用阿莫西林,该药还可用于敏感大肠杆菌奇异变形杆菌粪肠球菌所致泌尿生殖系统感染,该药与克拉霉素和兰索拉唑联合治疗幽门螺杆菌感染有良好疗效。
用法用量
(1)口服:
(2)与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌:一次1.0g,一日2次,餐后口服,疗程7天或10天(对于耐药严重的地区,可考虑适当延长至14天,但不能超过14天)。
(3)肌内注射或稀释后静脉滴注:
制剂与规格
阿莫西林片(按无水物计):(1)0.125g;(3)0.25g。
阿莫西林胶囊:(1)0.125g;(2)0.25g;(3)0.5g。
阿莫西林颗粒:(1)0.125g;(2)0.25g;(3)0.3g;(4)1.5g。
注射用阿莫西林钠(按阿莫西林计):(1)0.5g;(2)1g;(3)2g。
注射用阿莫西林-克拉维酸钾:(1)0.3g(阿莫西林0.25g,克拉维酸钾0.05g);(2)0.6g(阿莫西林0.5g,克拉维酸钾0.1g);(3)1.2g(阿莫西林1g,克拉维酸钾0.2g)。
药理机制
阿莫西林属于半合成β-内酰胺类抗生素,该药通过与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合,PBPs即在细菌细胞壁合成过程的酶系(包括转肽酶,羧肽酶,内肽酶等)参与细菌细胞壁装配的最后阶段以及细菌生长、分裂时细胞壁的成形。PBP1B和PBP-1A为使细菌延长的最重要蛋白质,经青霉素等β-内酰胺类抗生素作用后可使细菌迅速溶解。由于β-内酰胺类抗生素与转肽酶结合,抑制了该酶原有的转移五肽末位D-β-氨基酸的作用,使交叉联接不能形成,抑制细胞壁的生物合成,导致菌体肿胀破裂而亡。
药代动力学
风险与禁忌
不良反应
药物过量
阿莫西林用药过量后,少数患者报告了导致少尿肾衰竭的间质性肾炎。在成人和小儿科患者中,阿莫西林过量使用后,也报道了在某些情况下导致肾衰竭的结晶尿。如果药物过量,应保持足够的液体摄入和利尿,以降低阿莫西林结晶尿的风险。在停止给药时,肾损伤似乎是可逆的。大剂量静脉给药阿莫西林可能会导致抽搐等神经系统毒性症状。
药物相互作用
特殊人群用药
注意事项
风险提示
历史
使用情况
化学信息
专利
阿莫西林基本化合物专利申请日为1962.11.2,专利为GB978178A。该发明属于药物化合物晶体的制备技术领域,涉及一种阿莫西林晶体的制备方法,该方法包括:采用盐酸对阿莫西林酶法缩合液进行酸化处理,使得该缩合液的pH<0.2,且阿莫西林与HCl的摩尔比为1:5.8~7.6;而后滴加氨水等电点,使阿莫西林结晶析出。该阿莫西林晶体具有合适大的粒径,其中Dv(10)为10~15μm,Dv(50)为45~60μm,Dv(90)为145~165μm,合适大粒径的阿莫西林可以有效地用于制备阿莫西林药物制剂,特别是胶囊制剂,并且该制备方法收率得到提高。
参考资料
阿莫西林.国家医保服务平台.2023-08-16
药物警戒快讯 第2期(总第226期).国家药品监督管理局.2023-08-11
Amoxicillin.PubChem.2023-06-11
目录
概述
医学用途
适应证
用法用量
制剂与规格
药理机制
药代动力学
风险与禁忌
不良反应
药物过量
药物相互作用
特殊人群用药
注意事项
风险提示
历史
使用情况
化学信息
专利
参考资料