溴隐亭
治疗帕金森病的药物
溴隐亭(英文名:Bromocriptine),又称甲磺酸溴隐亭、溴麦角隐亭、溴麦亭,是一种多巴胺D2类受体(含D2、D3、D4受体)强激动剂,对多巴胺D1类受体(含D1、D5受体)具有部分拮抗作用,对外周多巴胺受体、α受体也有较弱的激动作用。常用于治疗原发性帕金森病或帕金森综合征,以及不宁腿综合征,还用于治疗垂体泌乳素瘤、高泌乳素血症、肢端肥大症等。
该药引起的不良反应较多,大多数不良反应都发生在连续治疗中,且与剂量有关,主要有直立性低血压、食欲缺乏、胃痛、恶心、精神错乱、头晕等,严重不良反应有产后冠状动脉血栓症、幻觉、妄想等。
溴隐亭为白色、微带色的细微结晶性粉末,常见的剂型有片剂,给药方式为口服,甲磺酸溴隐亭片为医保乙类。
医学用途
适应证
用法用量
口服
制剂与规格
甲磺酸溴隐亭片:2.5mg。
药理机制
溴隐亭为麦角类物质,是一种多巴胺D2类受体(含D2、D3、D4受体)强激动剂,对多巴胺D1类受体(含D1、D5受体)具有部分拮抗作用,对外周多巴胺受体、α受体也有较弱的激动作用。
药代动力学
口服后约28%经胃肠道吸收,由于在肝中代谢转变,仅有6%以原形进入体循环。在血液循环中90%~96%与白蛋白结合。
该药t1/2α为4~5小时,tzp为40~50小时。在肝脏代谢,最终产物约95%经胆汁排出,其余经肾脏随尿排出。
风险与禁忌
不良反应
常见的不良反应如恶心、呕吐等多发生于治疗开始阶段,持续用药产生的不良反应则与药物的用量有关。
注意事项
特殊人群用药
禁忌证
药物相互作用
风险提示
历史
使用情况
化学信息
溴隐亭(bromocriptine),分子式为C32H40BrN5O5,化学式为(5’S)-2-12’- hydroxy-2'-(1-methylethyl)-5'-(2-methylpropyl)-ergotaman-3',6’,18-trione2。分子量为654.6。
专利
2020年12月6日,天津康哲医药科技发展有限公司发布了一项专利,该专利涉及一种甲磺酸溴隐亭的制备方法,所述方法,步骤如下:将溴隐亭用甲醇溶解,搅拌下滴加溴隐亭用量1.1‑1.5倍摩尔量的新配制的甲磺酸水溶液,滴加完后,继续搅拌10‑40分钟,冷却至0℃到室温,过滤得到固体,固体用乙醇重结晶一次,过滤干燥,得甲磺酸溴隐亭。
参考资料
药物警戒快讯 第9期(总第137期).国家药品监督管理局.2023-08-25
Fifty Years to Bromocriptine.Springer.2023-10-03
甲磺酸溴隐亭的制备.读秀.2023-09-13
目录
概述
医学用途
适应证
用法用量
制剂与规格
药理机制
药代动力学
风险与禁忌
不良反应
注意事项
特殊人群用药
禁忌证
药物相互作用
风险提示
历史
使用情况
化学信息
专利
参考资料