盐酸特拉唑(英文名:
特拉唑嗪 氯化氢),为高选择性a1受体拮抗药,可松弛血管平滑肌,扩张周围血管,降低周围血管阻力,降低血压,用于治疗用于轻、中度高血压,还能治疗良性前列腺增生症。
该药的不良反应主要为与血管扩张相关的症状包:头昏和不适、体虚无力、
心悸病、恶心、外周水肿、眩晕、嗜睡、鼻充血、
鼻炎和视物模糊、弱视力晕厥等。
口服:成人开始一次1mg,一日1次,睡前服,以后调整剂量。维持量为1~5mg,一日1次。一日最多不超过20mg。初始剂量为睡前服用1mg,1~2周后每日剂量可加倍以达预期效应。常用维持剂量为一次2~10mg,一日1次,给药2周后症状明显改善。首次治疗宜从晚间临睡前开始。至今无足够数据表明剂量超过每日10mg会引起进一步的症状缓解。
该药具有拮抗周围的突触后a1
盐酸肾上腺素受体的作用,由此引起血管扩张,周围血管阻力下降而降低血压。该药对心排血量影响极小,不引起反射性心跳加快,也不减少肾血流量或
肾小球滤过率。该药还可降低
血浆总胆固醇、低密度
脂蛋白、极低密度脂蛋白及提高
高密度脂蛋白,故可降低
冠状动脉粥样硬化性心脏病的易患性与危险性。由于拮抗α1
肾上腺受体,对肾血流量与肾小球滤过率影响小,可通过阻滞
膀胱颈、
前列腺包膜和腺体、
尿道的a1受体减轻前列腺增生患者
排尿困难。
口服吸收完全、迅速,不受食物影响。生物利用度达90%左右。首过消除甚微。与血浆蛋白结合多达90%~94%。口服给药后1小时血药浓度达峰值。单剂口服后15分钟降压作用开始,作用维持24小时。多次给药6~8周达最高疗效。在肝内代谢,4种
代谢产物中仅1种有活性。t1/2(半衰期)约为12小时。排泄途径:①20%以原形从粪便排出;②40%经胆汁排出,以代谢物为主;③40%从尿排出,其中10%为原形。
美国FDA妊娠期用药安全性分级为C,即对动物及人类均无充分研究,或动物研究对胎畜有危害性,但没有对人类相关研究报道,该类药物只有在权衡对孕妇的益处大于对胎儿的危害后方可使用。
盐酸特拉唑嗪(Terazosin
氯化氢),
化学式为C19H25N5O4·HCl·2H2O,该药为1-(4-
氨基6,7-二
甲氧基2-唑啉基)-4-(四氢-2-
呋喃甲酰基)
哌嗪盐酸盐二
水合物。按干燥品计算,含C19H25N5O4·HCl不得少于98.5%,化学名为6,7-Dimethoxy-2-[4-(
四氢呋喃2-carbonyl)piperazin-1-yl]quinazolin-4-ylamine
氯化氢 dihydrate,分子量为459.9。该药为白色或类白色结晶性粉末;几乎无臭,在
甲醇中溶解,在水中略溶,在
乙醇中微溶。
2021年12月30日,重庆华森制药股份有限公司申请了一项关于盐酸
特拉唑嗪胶囊及其制备方法的专利,该发明公开一种特拉唑嗪胶囊及其制备方法,该胶囊包含重量份的盐酸特拉唑嗪1‑2份,
乳糖160‑196份、
MCC25‑31份、
交联聚维酮12‑16份和
硬脂酸镁2.7‑3.3份,其中,盐酸特拉唑嗪的重量份以特拉唑嗪计,乳糖
粒径的D90≤120um,微晶纤维素颗粒的D90≤150um,交联聚维颗粒的D90≤120um。该发明操作步骤更简单,混粉均匀性得到充分保证,成品装量差异及成品15min溶出度均符合内控标准;一定程度上改善了盐酸特拉唑嗪胶囊混粉的流动性,有效解决了胶囊填充装量差异,保证产品质量,且制造工艺简单,成本较低,便于大批量生产。该专利预估到期日为2041年12月30日。