倍他司汀
血管扩张药
倍他司汀(Betahistine)为血管扩张药。该药血管扩张作用虽较组胺弱,但较持久,可增加脑血流量和周围血流量,改善微循环。并可松弛内耳毛细血管括约肌,使内耳血流量增加。常用于脑动脉硬化症、缺血性脑血管病之供血不足;梅尼埃病,消除耳鸣、眩晕、恶心、呕吐、压疮
不良反应:可能发生恶心、头痛、食欲缺乏、心悸病、消化性溃疡加重。罕见呼吸道分泌物中带血。苯溴马隆与甲磺酸倍他司汀合并用药存在肝损害风险。
常用剂型为片剂、注射剂。倍他司汀类药物属于医保甲类。
医学用途
适应证
1.脑动脉硬化症、脑缺血性疾病之供血不足。
2.治疗内耳眩晕症、消除耳鸣、眩晕、恶心、呕吐。
3.适用于压疮。
用法与用量
1.口服常用8~16mg:3次/日,宜与进食同服。
2.肌内注射、静脉注射或滴注2~4mg,2次/日。
制剂与规格
1.片剂:4mg;5mg;6mg。
2.注射液:10mg/2ml;30mg/5ml。
3.大容量注射液:500ml盐酸倍他司汀20mg与氯化钠4.5g。
4.注射剂(粉):20mg。
5.口服液:10ml/20mg。
药理机制
该药血管扩张作用虽较组胺弱,但较持久,可增加脑血流量和周围血流量,改善微循环。并可松弛内耳毛细血管括约肌,使内耳血流量增加。
药代动力学
该药口服吸收良好,其治疗作用可维持数小时。该药可供静脉注射,10分钟起效,可维持1小时,也可供静脉滴注。
风险与禁忌
不良反应
1.可能发生恶心、头痛、食欲缺乏、心悸病、消化性溃疡加重。
2.罕见呼吸道分泌物中带血。
特殊人群用药
儿童、妊娠期妇女禁用。
哺乳期妇女使用时,应停止哺乳。
老年人使用注意调节剂量。
肝功能不全者,肝脏疾病患者慎用。
注意事项
勿与组织胺类药物配用。
支气管哮喘、消化性溃疡、嗜铬细胞瘤、褐色细胞瘤患者慎用。
对于该药过敏者及卟啉病病人禁用。
药物相互作用
倍他司汀是一种组胺H1受体激动剂,与组胺作用相似,临床上常用的抗组胺药,如苯海拉明氯苯吡胺氯雷他定等,可削弱倍他司汀的治疗效果,应避免同时使用。临床上常用的单胺氧化酶抑制剂,如异烟、盐酸司来吉兰左旋多巴、卡马西平、胺碘酮等,可能会增加倍他司汀的血药浓度,增加不良反应的风险,应避免同时使用。
药物过量
已有过量使用的病例报告。剂量高达640mg时,一些患者出现轻度至中度症状(如恶心、嗜睡、腹痛),更严重的情况(如惊厥、肺部或心脏并发症)出现在故意过量服用倍他司汀的情况下,特别是与其它过量服用的药物联合使用。药物过量时的治疗措施应包括标准的支持治疗。
风险提示
在药品不良反应信息通报(第65期)中提到,苯溴马隆与甲磺酸倍他司汀合并用药存在肝损害风险。
历史
倍他司汀最早由莱夫勒(Loffler)于1904年首次合成,并于1968年正式获批用于临床梅尼埃病、梅尼埃综合征、眩晕症等疾病伴发的眩晕、头晕症状的治疗。经过半世纪的临床应用,倍他司汀的疗效和安全性已获得广泛认可,是欧洲加拿大拉丁美洲治疗梅尼埃病和前庭功能低下引起眩晕的最常用药物。
盐酸倍他司汀是由意大利佛曼蒂(Formenti)制药集团开发的一种组胺H1受体激动剂,在临床上作为一种血管扩张药。
使用情况
倍他司汀是美国耳鼻喉头颈外科学会《良性阵发性位置性眩晕(更新版)指南》、中华医学会耳鼻咽喉头颈外科学分会《梅尼埃病诊断和治疗指南》、中华医学会神经病学分会《眩晕诊断多学科专家共识》等多个国内外权威指南推荐的眩晕治疗药物。《突发性耳聋诊断和治疗指南》还推荐采用糖皮质激素联合血液流变学(包括甲磺酸倍他司汀)用于突发性耳聋发作期(3周以内)的治疗。
盐酸倍他司汀片是2019年中国国家医保目录品种,还是2018年中国国家基本药物目录品种,2015-2019年倍他司汀的市场容量从3.36亿元增长到9.87亿元。其中,城市公立医院销售占比基本稳定在50%,县级公立医院的销售占比则从14.13%上升至37.36%,呈现快速增长趋势,2019年倍他司汀片剂销售额占比达到47.14%,和注射剂销售额几乎持平。以盐酸倍他司汀氯化钠注射液、盐酸倍他司汀注射液等为代表的注射剂品种,生产企业总数超过60家。
化学信息
CAS:5638-76-6
ATC:N07CA01
物理化学性状:液体呈浅黄色至黄色。沸点113-114℃(4.0kPa),相对密度0.984,折光率1.5174。闪点96℃。溶于水、醇、醚、三氯甲烷。其半胱胺
1.化学名:N-甲基2-(2-pyridyl)乙胺
2.分子式:C8H12N2
3.分子量:136.2
专利
1979年3月27日,德国切尔基·让·萨迪亚和约翰·艾伦·克劳德申请倍他司汀相关专利,于1999年3月27日专利到期。
2020年6月9日,中国鹤壁市赛科化工有限公司申请一种倍他司汀合成方法的专利,于2020年11月20日获得该专利。
2021年9月26日,中国台州学院申请一种盐酸倍他司汀的合成方法的专利,于2021年12月3日获得该专利。
参考资料
倍他司汀.国家医保服务平台.2023-10-11
倍他司汀.chemical book.2023-10-12
..2023-11-05
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目录
概述
医学用途
适应证
用法与用量
制剂与规格
药理机制
药代动力学
风险与禁忌
不良反应
特殊人群用药
注意事项
药物相互作用
药物过量
风险提示
历史
使用情况
化学信息
专利
参考资料