倍他司汀(Betahistine)为血管扩张药。该药血管扩张作用虽较
组胺弱,但较持久,可增加脑血流量和周围血流量,改善
微循环。并可松弛内耳
毛细血管前
括约肌,使内耳血流量增加。常用于脑动脉硬化症、
缺血性脑血管病之供血不足;
梅尼埃病,消除
耳鸣、眩晕、恶心、呕吐、
压疮。
该药口服吸收良好,其治疗作用可维持数小时。该药可供
静脉注射,10分钟起效,可维持1小时,也可供静脉滴注。
倍他司汀是一种组胺H1受体激动剂,与组胺作用相似,临床上常用的
抗组胺药,如
苯海拉明、
氯苯吡胺、
氯雷他定等,可削弱倍他司汀的治疗效果,应避免同时使用。临床上常用的单胺氧化酶抑制剂,如异烟、
盐酸司来吉兰、
左旋多巴、卡马西平、
胺碘酮等,可能会增加倍他司汀的血药浓度,增加不良反应的风险,应避免同时使用。
已有过量使用的病例报告。剂量高达640mg时,一些患者出现轻度至中度症状(如恶心、
嗜睡、腹痛),更严重的情况(如
惊厥、肺部或心脏并发症)出现在故意过量服用倍他司汀的情况下,特别是与其它过量服用的药物联合使用。药物过量时的治疗措施应包括标准的支持治疗。
在药品不良反应信息通报(第65期)中提到,苯溴马隆与
甲磺酸倍他司汀合并用药存在肝损害风险。
倍他司汀最早由莱夫勒(Loffler)于1904年首次合成,并于1968年正式获批用于临床
梅尼埃病、梅尼埃综合征、眩晕症等疾病伴发的眩晕、头晕症状的治疗。经过半世纪的临床应用,倍他司汀的疗效和安全性已获得广泛认可,是
欧洲、
加拿大、
拉丁美洲治疗梅尼埃病和前庭功能低下引起眩晕的最常用药物。
盐酸倍他司汀是由
意大利佛曼蒂(Formenti)制药集团开发的一种组胺H1受体激动剂,在临床上作为一种血管扩张药。
倍他司汀是美国耳鼻喉头颈外科学会《良性阵发性位置性眩晕(更新版)指南》、中华医学会耳鼻咽喉头颈外科学分会《梅尼埃病诊断和治疗指南》、中华医学会神经病学分会《眩晕诊断多学科专家共识》等多个国内外权威指南推荐的眩晕治疗药物。《突发性耳聋诊断和治疗指南》还推荐采用
糖皮质激素联合
血液流变学(包括
甲磺酸倍他司汀)用于突发性耳聋发作期(3周以内)的治疗。
盐酸倍他司汀片是2019年中国国家医保目录品种,还是2018年中国国家
基本药物目录品种,2015-2019年倍他司汀的市场容量从3.36亿元增长到9.87亿元。其中,城市
公立医院销售占比基本稳定在50%,县级公立医院的销售占比则从14.13%上升至37.36%,呈现快速增长趋势,2019年倍他司汀片剂销售额占比达到47.14%,和注射剂销售额几乎持平。以
盐酸倍他司汀氯化钠注射液、盐酸倍他司汀注射液等为代表的注射剂品种,生产企业总数超过60家。
物理化学性状:液体呈浅黄色至黄色。
沸点113-114℃(4.0kPa),相对密度0.984,折光率1.5174。闪点96℃。溶于水、醇、醚、
三氯甲烷。其
半胱胺。
2020年6月9日,中国
鹤壁市赛科化工有限公司申请一种倍他司汀合成方法的专利,于2020年11月20日获得该专利。
2021年9月26日,中国
台州学院申请一种
盐酸倍他司汀的合成方法的专利,于2021年12月3日获得该专利。