雷贝拉唑
第二代质子泵抑制剂,抑酸药
雷贝拉唑(Rabeprazole),是第二代质子泵抑制剂,能阻断胃酸分泌。口服用于胃十二指肠吻合口溃疡胃食管反流病胃泌素瘤,以及活动性十二指肠溃疡和活动性良性胃溃疡静脉注射可用于治疗消化性溃疡出血,以及应激状态下引起的急性胃黏膜损伤和出血。
雷贝拉唑的不良反应涉及机体血液系统、消化系统、心血管系统、精神与神经系统等多个系统。常见的不良反应有恶心、皮疹和头痛,较严重者需停止治疗。腹胀、便秘、腹泻、上腹痛,ALT和胆红素升高也有报道。也有服用该药发生视力障碍的报告。严重不良反应为休克,若发现异常,应立即停止服用并进行妥善处理。以下情况禁用:对该药及其成分过敏史者、对苯并[a]芘咪唑类药物过敏史者、重度肾功能不全患者。以下情况慎用:既往应用兰索拉唑、奥美拉唑泮托拉唑等药物时发生过敏反应或其他不良反应者,重度肝功能不全患者、哺乳期妇女、老人。儿童不建议使用。
雷贝拉唑药用为其钠盐,制剂包括片剂、胶囊剂、注射剂,属于医保乙类药。国家药品监督管理局提示:警惕质子泵抑制剂骨折低镁血症风险以及与氯吡格雷的相互作用。
医学用途
适应症
用法用量
制剂与规格
药理机制
药代动力学
风险与禁忌
不良反应
雷贝拉唑常见的不良反应有恶心、皮疹和头痛,有的较严重需停止治疗。腹胀、便秘、腹泻、上腹痛,ALT和胆红素升高也有报道。也有服用该药发生视力障碍的报告。严重不良反应为休克,若发现异常,应立即停止服用并进行妥善处理。
药物相互作用
特殊人群用药
禁忌症
注意事项
风险提示
质子泵抑制剂(ProtonPumpInhibitor,PPI)是一类抑制胃酸分泌的药物,也称H+-K+ATP酶抑制剂。中国批准上市的质子泵抑制剂类产品包括:奥美拉唑泮托拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑、埃索美拉唑。
历史
雷贝拉唑是第二代质子泵抑制剂(protonpumpinhibitors,PPIs),其研发历史可追溯到19世纪80年。1970年,瑞典Hassle的研究人员在筛选抗病毒药物时,发现吡硫代乙胺(Pyridylthioac-tamide)具有抗胃酸分泌的作用,之后进行了降毒性的结构改造,于1975年发现了吡考拉唑,该结构不拮抗H2受体,直接抑制H+-K+-ATP酶酶,从而开辟了对H+-K+-ATP酶酶抑制剂开发的研究。1988年-1995年,上市了第一代PPIs:奥美拉唑泮托拉唑和兰索拉唑,自上市以来PPIs成为胃酸相关性疾病治疗的主要药物。但大量临床资料表明,第一代PPIs存在着一定的局限性,为此,第二代质子泵抑制剂(PPI)——雷贝拉唑于1997由日本卫材公司研发出来。相比于第一代PPI,雷贝拉唑起效更快,抑酸效果更好,能24小时持续抑酸,个体差异少,与其他药物相互作用少,较少依赖肝P450酶系列中的CYP2C19酶代谢。
使用情况
化学信息
专利
雷贝拉唑第一项化合物专利是日本卫材有限公司于1987年11月13日申请的JP01006270A,该专利申请首次公开了雷贝拉唑的结构及制备方法,进入了包括中国、美国欧洲、日本在内的全球19个国家和地区并且在中国、美国、日本、欧洲均获得了授权,目前该专利族已经全部失效。
雷贝拉唑的全球专利申请趋势,1987年出现了1组同族专利,申请者是卫材(中国)药业有限公司,限于当时雷贝拉唑未上市,对其药理学价值和商业价值没有充分认识与挖掘,因此1987-1997年期间全球申请量较小,年均申请量在30件以内,发展速度维持在较低水平。1998年雷贝拉唑上市后,鉴于其在商业上的成功,对雷贝拉唑全球相关专利申请量呈现爆发式增长,到2007年达到高峰为234件。2008年开始专利申请量有所下降,可能的原因是随着对雷贝拉唑研发的不断关注与深入,技术发展进入相对成熟期,提高了该领域的准入门槛,导致申请量回落。
目录
概述
医学用途
适应症
用法用量
制剂与规格
药理机制
药代动力学
风险与禁忌
不良反应
药物相互作用
特殊人群用药
禁忌症
注意事项
风险提示
历史
使用情况
化学信息
专利
参考资料