鬼臼毒素衍生物
化合物
鬼臼毒素衍生物是一种化合物,依托泊和替尼泊甙为植物西藏鬼臼的有效成分鬼臼毒素(podophyllotoxin)的半合成衍生物。鬼臼毒素能和微管蛋白相结合,抑制微管聚合,从而破坏纺锤丝的形成。属细胞周期非特异性药物,主要作用于S期和G2期细胞。
正文
依托泊甙(etoposid,vepesid,鬼臼乙叉,足草乙苷,VP16)和替尼泊甙(teniposide,鬼臼噻吩苷,特尼泊苷,VM26)为植物西藏自治区鬼臼(Podophyllus emodii Wall)的有效成分鬼臼毒素(podophyllotoxin)的半合成衍生物。鬼臼毒素能和微管蛋白相结合,抑制微管聚合,从而破坏纺锤丝的形成。但VP16和VM26则与鬼臼毒素不同,主要抑制脱氧核糖核酸拓扑异构酶2,从而干扰DNA的复制。属细胞周期非特异性药物,主要作用于S期和G2期细胞。
VP16单用虽也有效,但临床上常与顺铂联合用于治疗肺癌睾丸肿瘤,疗效较好,也用于淋巴瘤治疗。VM26对脑瘤亦有效。不良反应有骨髓抑制及胃肠道反应等。
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