中医认为，水湿之为病，或泛滥于全身而水肿，或侵犯脾胃而为湿阻；或同其他外邪（如湿热）相兼侵犯人体某一部位或某一脏腑，如温热熏蒸而发黄者。水液源自胃的受纳，脾的传输，肺的通调而下归于肾。通过
肾阳虚气化而分清浊，清者上升复归于肺而为津，浊者下出
膀胱而为尿。如肾阳不足，无力气化水液而表现尿少、
癃闭；肾阳不能摄水液则表现为
尿频或
尿失禁。水湿病因常见的有：变态反应性疾患、感染、肾血管病变、代谢异常等。利水渗湿药味多甘、淡，可消除有形之水在体内潴留形成的水肿，还适用于淋浊（泌尿系统结石）、
痰饮（如
慢性支气管炎时的痰液积留以及胸水、腹水等体腔内的异常液体）、湿热、黄疸、
疮疡等水湿病证。
利水渗湿药根据作用性质不同，分为利水消肿药、利尿通淋药和利湿退黄药三类。利水渗湿药应用不当，容易耗伤阴液，故阴虚津伤者应慎用。应用利水渗湿药，须视不同病证，选用有关药物，并做适当配伍。如水肿骤起，有表证者，配宣肺发汗药；水肿日久，
脾肾阳虚者，配温补脾肾药；湿热交蒸者，配清热泻火药。
利水渗湿类药物中，茯苓、猪苓、
泽泻、玉米须、
半边莲、
车前、
通草、
木通、萹蓄、
瞿麦、
金钱草、
茵陈蒿均具有不同程度的利尿作用。其中猪苓、泽泻利尿作用较强。利水渗湿类药的利尿作用可受到药材采收季节、药用部位、炮制方法、动物种属、给药途径及功能状态的影响。如冬季采集的泽泻为正品、利尿作用最强，春季采的泽泻作用稍差。利水渗湿药的利尿作用可通过不同途径来实现：1、抑制肾小管对
电解质及水的重吸收，如猪苓、泽泻等。2、影响Na+-K+-ATP酶活性，如茯苓、
泽泻。3、与钾离子排出有关，如
通草、泽泻。4、作用于
血浆心素，如泽泻可明显升高
小鼠血浆心钠素含量。5、
醛固酮拮抗剂作用，试验研究表明获苓素可能是一种醛固酮受体拮抗剂。
利水渗湿类药物中
茵陈蒿（茵陈蒿汤）、
金钱草、
半边莲、玉米须具有明显的利胆作用，其中茵陈蒿所含利胆成分最多，茵陈及其复方能扩张Oddi括约肌，促进胆汁中固体物、
胆酸及
胆红素的排出；泽泻能改善肝脏脂肪代谢，具有抗
脂肪性肝病作用；泽泻、茵陈、猪苓、茯苓有保肝作用，茵陈能减轻CCl4致大鼠肝纤维化模型的肝细胞损伤，改善肝功能。
利水渗湿类药物中，茯苓、猪苓、茵陈、金钱草、
木通、萹蓄、半边莲等具有抗菌作用，
车前、茵陈、
地肤子、萹蓄、木通等具有抗真菌作用，车前子、茵陈等具有抗
钩端螺旋体属作用。如车前子、木通、
枝子与
滑石等组成的八正散能抑制
尿道致病性大肠杆菌（UPEC）的P菌毛的表达，使其血凝作用消失，黏附到尿道上皮
细胞上的能力被抑制。从电镜观察到，UPEC丰富的菌毛经药物体内或体外处理后，菌毛明显减少或消失。
泽泻、通草、
茵陈蒿蒿、
虎杖、茵陈蒿汤、茵陈
五苓散均能降血脂，茯苓、薏苡仁、泽泻则具有降血糖的功效。茯苓、猪苓、泽泻以及薏苡仁均有一定的增强免疫的作用。茯苓
多糖、茯苓素及茵陈均有抗肿瘤作用，能抑制多种动物移植性肿瘤的生长。薏苡仁注射液广泛应用于肿瘤治疗。
杠柳、
车前、茵陈蒿、
金钱草均有一定的
抗炎药作用。另外，获苓能镇静、抗溃疡，茵陈蒿能解热、镇痛，香加皮具有强心和兴奋神经系统作用，金钱草和车前子可预防结石，虎杖对血小板聚集有抑制作用，还能抗血栓。