达泊西汀（dapoxetine），分子式为C21H23NO，作为药物的主要成分为盐酸达泊西汀，是一种选择性5-羟色胺再吸收抑制剂（SSRI），常用剂型为片剂，盐酸达泊西汀片的商品名为必利劲。盐酸达泊西汀片可用于治疗18~64岁男性早发性射精（PE），有两种规格，分别为30mg和60mg，需要在性生活之前约1~3小时口服使用。

盐酸达泊西汀临床试验中最常见的药物不良反应包括头痛、眩晕、恶心、、失眠和疲劳，最常见的导致停药的事件包括恶心和眩晕。有发生的报道。

达泊西汀最初由礼来制药公司创建，于2003年出售给强生公司，并于2004年作为新药报送美国食品药品监督管理局（FDA）， 2009年被美国FDA批准用于治疗早泄，成为治疗早泄的第一款口服药物。2010年，盐酸达泊西汀获得中国国家食品药品监督管理局（国家食品药品监督管理总局）（现国家药品监督管理局（NMPA））批准,暂未纳入医保范围，截至2016年，达泊西汀获得了超过60个国家监管部门的审批，其中包括意大利、德国、西班牙、瑞典、芬兰、奥地利、葡萄牙等。

用于治疗符合下列所有条件的18~64岁男性早发性射精（PE）患者。

剂型：片剂。

规格：30mg、60mg。

该药治疗早发性射精的作用机制可能与其抑制神经元对5－羟色胺的再摄取有关，从而影响神经递质作用于细胞突触前后受体的电压。

人的射精主要由交感神经系统介导。射精的反射通路来源于脊髓反射中心，该通路由脑干介导，而该反射中心最初会受到许多脑核（内侧视前核和下脑室旁核）的影响。

在大鼠中，外侧巨细胞旁核（LPGi）是一个必要的脑部结构，支配精囊、输精管、前列腺、尿道球部肌肉和膀胱颈的神经节后交感神经纤维可使上述器官协同收缩以实现射精。该药可以调节大鼠的这种射精反射，从而延长阴部肌萎缩侧索硬化反射放电（PMRD）的潜伏期，并减少PMRD的持续时间。

口服后，该药被迅速吸收，大约在1-2小时后达到Cmax（达峰浓度）。绝对生物利用度为42%（范围为15%-76%）。空腹状态下单次口服30mg和60mg该药后，分别在1.01和1.27小时后达到Cmax（分别为297ng/ml和498ng/ml）。

摄入高脂饮食可以降低该药的Cmax10%，AUC（曲线下面积）增加12%，同时，还可以轻度延迟该药的达峰时间；然而，摄入高脂饮食不会影响吸收的程度。这些变化均不具有临床意义。该药是否与餐同服均可。

在体外，99%以上的该药可与人血清蛋白相结合。活性代谢产物去甲基达泊西汀的蛋白结合率为98.5%。该药可快速分布，平均稳态分布容积为162L。人体静脉注射给药后，平均早、中、终末半衰期分别为0.10小时、2.19小时和19.3小时。

体外研究表明，该药可被肝脏和肾脏中的多个酶系统清除，主要是CYP2D6、CYP3A4和含黄素单加氧酶1（FMO1）。在一项观察[14C]标记的该药代谢的临床研究中，该药经口服最后被广泛代谢成多种代谢产物，其中主要通过下列生物转化途径：N-端氧化、N-端去甲基化、基羟基化、葡萄酸化和硫酸化。有证据表明在口服后吸收进入血液前存在首过代谢。

原药和N-氧化物是血循环中主要的形式。其他代谢产物包括去甲基达泊西汀，它具有和原药相等的活性，双去甲基达泊西汀的活性大约为原药的50%。考虑到活性和血浆游离浓度，在体内只有去甲基达泊西汀可以增加原药的活性。

该药的代谢产物主要以共轭物形式随尿液排泄。尿中未检测到原药。该药能够快速清除，证据就是给药后24小时血药浓度低（不到峰浓度的5%）。一日服用该药蓄积很小。口服给药的终末半衰期大约为19小时。去甲基达泊西汀的半衰期和原药相似。

6.目前尚无数据来评价该药对长期服用华法林的作用。因此，该药应慎用于长期服用华法林的患者。

7.乙醇与该药联用可增加下列不良反应的发生率或严重程度：眩晕，嗜睡，反应缓慢或判断力改变。乙醇与该药联用也可能会增加神经心血管不良反应，如晕厥，从而增加意外伤害的风险。因此服用该药时应避免饮酒。

该药不适用于精神紊乱，不得用于男性精神疾病（例如精神分裂症）患者，或者精神疾病合并抑郁的患者，原因是无法排除抑郁相关症状的加重。这可能是潜在的精神疾病进展的结果，也可能是该药治疗的结果。如果抑郁体征和症状加重，应该停止服用该药。

达泊西汀由礼来公司（Eli Lilly）开发， 最初主要作为镇痛和抗抑郁药物，然而由于其起效快，且半衰期较短，每日需多次给药，因此成为抗抑郁药物的一大缺陷。但是，研究人员在临床应用中观察到达泊西汀具有延迟射精的副作用，而当时的美国有超过20%的男性存在早发性射精问题。考虑到达泊西汀这一可能的新用途，结合药代动力学特征（起效迅速及半衰期短），贴合男性早泄的临床需求，先前的严重缺陷反而成为新适应证的独特优势。不久，临床试验于2001年启动，并于2009年被美国FDA批准用于治疗早泄，成为治疗早泄的第一款口服药物。

下表中列出了部分关于达泊西汀临床试验数据，这些研究的持续时间为9~24周。所有患者接受30mg或60mg达泊西汀治疗后，阴道射精持续时间均显著增加，研究结束时的阴道射精持续时间值显著大于安慰剂组，表明PE得到改善。

†P\u003c0.0001vs30mg达泊西汀;

一个P值基于基线的倍数增加，而不是其他研究所述的与安慰剂的差异；

缩写：SE，均方根误差；SD，标准差。

2010年，盐酸达泊西汀获得中国国家食品药品监督管理局（国家食品药品监督管理总局）（现国家药品监督管理局（NMPA））批准。现全球已有超过60个国家监管部门审批通过达泊西汀（必利劲）的上市申请，包括意大利、德国、西班牙、瑞典、芬兰、奥地利、葡萄牙等欧洲国家。

化学式：

CAS：119356-77-3

ATC：G04BX14

分子式：C21H23NO

分子量：305.4

美国礼来公司于1988年在欧洲申请并获得达泊西汀专利（1-Phenyl-3-naphthalenyloxy-propanamine），2008年专利到期；1990年在美国申请专利（1-phenyl-3-naphthalenyloxypropanamines and their use as selective serotonin reuptake inhibitors），1992年获得专利，2009年专利到期。

1992年美国礼来公司在美国申请盐酸达泊西汀专利（Intermediates to 1-phenyl-3-naphthalenyloxy-propanamines），1994年获得专利，2012年专利到期。

PPD公司（Pharmaceutical Product Development, Inc.）于2003年12月从礼来公司收购达泊西汀专利。