盐酸达泊西汀（Dapoxetine Hydrochloride）是选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI），可用于治疗男性（PE）、射精控制能力不佳。

盐酸达泊西汀临床试验中最常见的药物不良反应包括头痛、眩晕、恶心、、失眠和疲劳。最常见的导致停药的事件包括恶心和眩晕。有发生的报道。

禁用于已知对该药或任何辅料过敏的患者。禁用于心脏有明显病理状况的患者。轻度肝功能不全患者慎用，中、重度肝功能不全的患者禁用。18岁以下儿童禁用。

盐酸达泊西汀有片剂剂型，未纳入医保。 盐酸达泊西汀于1994年获得专利，并于2010年在小行星3789被批准用于医疗用途。

用于治疗符合下列所有条件的18~64岁男性早发性射精（PE）患者。

盐酸达泊西汀片；30mg；片剂。

该药治疗早发性射精的作用机制可能与其抑制神经元对5－羟色胺的再摄取有关，从而影响神经递质作用于细胞突触前后受体的电压。

人的射精主要由交感神经系统介导。射精的反射通路来源于脊髓反射中心，该通路由脑干介导，而该反射中心最初会受到许多脑核（内侧视前核和下脑室旁核）的影响。

在大鼠中，外侧巨细胞旁核（LPGi）是一个必要的脑部结构，支配精囊、输精管、前列腺、尿道球部肌肉和膀胱颈的神经节后交感神经纤维可使上述器官协同收缩以实现射精。该药可以调节大鼠的这种射精反射，从而延长阴部运动神经元反射放电（PMRD）的潜伏期，并减少PMRD的持续时间。

口服后，该药被迅速吸收，大约在1-2小时后达到Cmax。绝对生物利用度为42%（范围为15%-76%）。空腹状态下单次口服30 mg和60 mg该药后，分别在1.01和1.27小时后达到Cmax（分别为297 ng/ml和498 ng/ml）。

摄入高脂饮食可以降低该药的Cmax10%，AUC增加12%，同时，还可以轻度延迟该药的达峰时间；然而，摄入高脂饮食不会影响吸收的程度。这些变化均不具有临床意义。该药是否与餐同服均可。

在体外，99%以上的该药可与人血清蛋白相结合。活性代谢产物去甲基盐酸达泊西汀的蛋白结合率为98.5%。该药可快速分布，平均稳态分布容积为162 L。人体静脉注射给药后，平均早、中、终末t1/2分别为0.10小时、2.19小时和19.3小时。

体外研究表明，该药可被肝脏和肾脏中的多个酶系统清除，主要是CYP2D6、CYP3A4和含黄素单加氧酶1（FMO1）。在一项观察[13C-]标记的该药代谢的临床研究中，该药经口服最后被广泛代谢成多种产物，其中主要通过下列生物转化途径：N-端氧化、N-端去甲基化、基羟基化、葡萄酸化和硫酸化。有证据表明在口服后吸收进入血液前存在首过代谢。

原药和N-氧化物是血循环中主要的形式。其他代谢产物包括去甲基达泊西汀，它具有和原药相等的活性，双去甲基达泊西汀的活性大约为原药的50%。考虑到活性和血浆游离浓度，在体内只有去甲基达泊西汀可以增加原药的活性。

该药的代谢产物主要以共轭物形式随尿液排泄。尿中未检测到原药。该药能够快速清除，证据就是给药后24小时血药浓度低（不到峰浓度的5%）。一日服用该药蓄积很小。口服给药的终末t1/2大约为19小时。去甲基盐酸达泊西汀的t1/2和原药相似。

该药不适用于精神紊乱，不得用于男性精神疾病（例如精神分裂症）患者，或者精神疾病合并抑郁的患者，原因是无法排除抑郁相关症状的加重。这可能是潜在的精神疾病进展的结果，也可能是该药治疗的结果。如果抑郁体征和症状加重，应该停止服用该药。

是第一个专门用于治疗PE的化合物。达泊西丁是一种强效的SSRI，结构类似于氟西汀。最初是由美国（Eli Lilly）开发的一种抗抑郁药，后于2003年12月出售给强生公司（Johnson \u0026 Johnson） 。2000年12月，PPD子公司PPD GenuPro向强生公司子公司ALZA Corp授予了达泊西汀的全球独家许可。2012年5月，美国Furiex Pharmaceuticals与ALZA Corp和杨森制药公司达成协议，在美国、日本和加拿大销售达泊西汀，同时将该药物在欧洲、亚洲大部分地区、非洲、拉丁美洲和中东的销售权出售给美纳里尼。

2009年和2010年，达泊西汀已在意大利、西班牙、墨西哥、韩国和新西兰获得批准；在瑞典、奥地利、德国、芬兰、西班牙、葡萄牙和意大利销售。其也已在法国、俄罗斯、马来西亚、菲律宾、阿根廷和乌拉圭获得批准。

2010年，盐酸达泊西汀获得中国国家食品药品监督管理局（国家食品药品监督管理总局）（现国家药品监督管理局（NMPA））批准。

化学名称：(S)-N,N-二甲基(α)-[2-(1-萘氧基)乙基]-苄胺半胱胺

化学结构式：

分子式：C21H23NO·HCI

分子量：341.87

性状：淡黄色粉末；无嗅；微甜

水溶性：能溶于水、醇

美国礼来公司于1988年在欧洲申请并获得达泊西汀专利（1-Phenyl-3-naphthalenyloxy-propanamine），2008年专利到期；1990年在美国申请专利（1-phenyl-3-naphthalenyloxypropanamines and their use as selective serotonin reuptake inhibitors），1992年获得专利，2009年专利到期。

1992年在美国申请盐酸达泊西汀专利（Intermediates to 1-phenyl-3-naphthalenyloxy-propanamines），1994年获得专利，2012年专利到期。

PPD公司（Pharmaceutical Product Development, Inc.）于2003年12月从礼来公司收购达泊西汀专利。