丁酸氢化可的松
一种糖皮质激素
丁酸氢化可的松(Hydrocortisone Butyrate)是一种糖皮质激素,用于治疗皮炎,如接触性皮炎、异位性皮肤炎、脂溢性皮炎、湿疹神经性皮炎银屑病等瘙痒性及非感染性炎症性皮肤病。
偶可出现瘙痒、干燥及烧灼感。用药部位如有烧灼感、红肿等情况应停药,并将局部药物洗净,必要时向医师咨询。长期局部外用,可引起糖皮质激素类的不良反应,如痤疮样皮炎、毛细血管扩张症色素脱失或沉着、增加对感染的易感性等。
20世纪60年代末,荷兰Brocade药厂实验室利用Hansch和Fujita氏的结构-活性关系法,几经改进成功的在氢化可的松的17位上引入了丁酸,即一种新的化学药物-丁酸氢化可的松。
丁酸氢化可的松在中国已纳入医保,属于医保乙类,常用剂型为软膏剂。其状态为白色或类白色结晶性粉末。
医学用途
适应证
外用适用于对糖皮质激素外用有效的皮炎,如接触性皮炎、异位性皮肤炎、脂溢性皮炎、湿疹神经性皮炎银屑病等瘙痒性及非感染性炎症性皮肤病。可适于儿童及面部皮损的使用。
用法用量
外用均匀涂于患处,用后轻轻揉搽,每日2~3次。对顽固、肥厚性皮损可采用封包疗法。
制剂规格
丁酸氢化可的松乳膏:0.1% 10g:10mg。
药理机制
是一个不含的中效糖皮质激素。外用能降低毛细血管通透性,抑制角质生成和细胞增殖,具有抗过敏、抗炎症的作用。由于在化学结构中不含氟,局部外用不良反应的发生率低,可适于儿童及面部皮肤的使用。
药代动力学
丁酸氢化可的松乳膏为局部外用给药制剂,而局部透皮给药后的药物动力学,与其他途径完全不同,由于角质层有很大的贮存作用和较低的运输能力,药物透皮吸收后,在低血药浓度峰值之后,是一个长时期的非常低血药浓度扩散期,这一扩散期可持续数日之久。向血转运后,被酯酶水解氢化可的松。在消化道、肝、肾及膀胱分布较多,主要随粪便排泄。
风险与禁忌
不良反应
偶可出现瘙痒、干燥及烧灼感。用药部位如有烧灼感、红肿等情况应停药,并将局部药物洗净,必要时向医师咨询。长期局部外用,可引起糖皮质激素类的不良反应,如痤疮皮炎毛细血管扩张症色素脱失或沉着、增加对感染的易感性等。
禁忌证
1.对本药及基质成分过敏者和对其他糖皮质激素过敏者禁用。
2.原发性细菌性、真菌性及病毒性等感染性皮肤病禁用。
3.不宜用于破损皮肤。
注意事项
1.婴儿及儿童勿长期、大面积使用或采用封包治疗,以免抑制下丘脑垂体肾上腺轴,产生继发性肾上腺功能不足。
2.孕妇、哺乳期妇女应考虑用药的利弊,慎重使用。
3.避免与眼接触。
4.久用可产生耐受性。
儿科注意事项
1.可适于儿童及面部皮损。
2.婴儿及儿童勿长期、大面积使用或封包治疗。
历史
自20世纪50年代初,外用的皮质类固醇被用于皮肤科以来,人们就试图合成比氢化可的松(HC)更加有效的皮质激素。20世纪60年代末,荷兰博科(Brocade)药厂实验室利用Hansch和Fujita氏的结构-活性关系法,几经改进成功的在氢化可的松的17位上引入了丁酸酯,即一种新的化学药物-丁酸氢化可的松。
使用情况
津药药业有限公司于1994年研制开发了丁酸氢化可的松及其制剂。皮肤科用药主打品种尤卓尔(丁酸氢化可的松乳膏)是中国首仿,在临床和OTC渠道都有很好的应用,市场占有率占主导地位,2023年该产品荣获“中国连锁药店最具合作价值单品”。2022年,全球皮质激素原料药市场规模约23亿美元,预计2026年将达到29亿美元,年复合增长率为5.62%。中国市场规模增长快速,预计将由2022年的8亿美元增长到2026年的10.5亿美元,年复合增长率为6.25%。
化学信息
CAS:13609-67-1
ATC:D07AB02
物理化学性状:本品为白色或类白色结晶性粉末,几乎不溶于水,微溶于乙醇二氯甲烷
熔点:210.0 °C-214.0 °C
沸点:466.2°C
化学名:Hydrocortisone17α-butyrate
分子式:C25H36O6
分子量:432.5
专利
2009年11月26日天津金耀集团有限公司申请丁酸氢化可的松的合成专利,2012年5月23日公布。2019年8月15日天津金耀药业有限公司申请一种丁酸氢化可的松外用制剂专利,2021年2月23日公布。
参考资料
丁酸氢化可的松.中国医药信息查询平台.2023-09-13
丁酸氢化可的松的药理作用.chemical book .2023-09-13
..2023-09-27
丁酸氢化可的松.chemical book.2023-09-13
丁酸氢化可的松.国家药品监督管理局.2023-09-13
..2023-09-14
津药药业:2022年年度报告.新浪财经.2023-10-13
丁酸氢化可的松.爱企查.2023-09-14
目录
概述
医学用途
适应证
用法用量
制剂规格
药理机制
药代动力学
风险与禁忌
不良反应
禁忌证
注意事项
儿科注意事项
历史
使用情况
化学信息
专利
参考资料