丁酸氢化可的松(Hydrocortisone Butyrate)是一种
糖皮质激素,用于治疗
皮炎,如接触性皮炎、
异位性皮肤炎、脂溢性皮炎、
湿疹、
神经性皮炎、
银屑病等瘙痒性及非感染性炎症性皮肤病。
偶可出现瘙痒、干燥及
烧灼感。用药部位如有烧灼感、红肿等情况应停药,并将局部药物洗净,必要时向医师咨询。长期局部外用,可引起糖皮质激素类的不良反应,如
痤疮样皮炎、
毛细血管扩张症、
色素脱失或沉着、增加对感染的易感性等。
20世纪60年代末,荷兰Brocade药厂实验室利用Hansch和Fujita氏的结构-活性关系法,几经改进成功的在
氢化可的松的17位上引入了丁酸,即一种新的
化学药物-丁酸氢化可的松。
外用适用于对
糖皮质激素外用有效的
皮炎,如接触性皮炎、
异位性皮肤炎、脂溢性皮炎、
湿疹、
神经性皮炎、
银屑病等瘙痒性及非感染性炎症性皮肤病。可适于儿童及面部皮损的使用。
是一个不含的中效糖皮质激素。外用能降低
毛细血管通透性,抑制
角质生成和
细胞增殖,具有抗过敏、抗炎症的作用。由于在
化学结构中不含氟,局部外用不良反应的发生率低,可适于儿童及面部皮肤的使用。
丁酸氢化可的松乳膏为局部外用给药制剂,而局部透皮给药后的药物动力学,与其他途径完全不同,由于角质层有很大的贮存作用和较低的运输能力,药物透皮吸收后,在低血药浓度峰值之后,是一个长时期的非常低血药浓度扩散期,这一扩散期可持续数日之久。向血转运后,被
酯酶水解为
氢化可的松。在
消化道、肝、肾及
膀胱分布较多,主要随粪便排泄。
偶可出现瘙痒、干燥及
烧灼感。用药部位如有烧灼感、红肿等情况应停药,并将局部药物洗净,必要时向医师咨询。长期局部外用,可引起糖皮质激素类的不良反应,如
痤疮样
皮炎、
毛细血管扩张症、
色素脱失或沉着、增加对感染的易感性等。
1.婴儿及儿童勿长期、大面积使用或采用封包治疗,以免抑制
下丘脑垂体肾上腺轴,产生继发性肾上腺功能不足。
自20世纪50年代初,外用的皮质类固醇被用于
皮肤科以来,人们就试图合成比
氢化可的松(HC)更加有效的皮质激素。20世纪60年代末,荷兰博科(Brocade)药厂实验室利用Hansch和Fujita氏的结构-活性关系法,几经改进成功的在氢化可的松的17位上引入了丁酸酯,即一种新的
化学药物-丁酸氢化可的松。
津药药业有限公司于1994年研制开发了丁酸氢化可的松及其制剂。皮肤科用药主打品种尤卓尔(丁酸氢化可的松乳膏)是中国首仿,在临床和OTC渠道都有很好的应用,市场占有率占主导地位,2023年该产品荣获“中国连锁药店最具合作价值单品”。2022年,全球皮质激素原料药市场规模约23亿美元,预计2026年将达到29亿美元,年复合增长率为5.62%。中国市场规模增长快速,预计将由2022年的8亿美元增长到2026年的10.5亿美元,年复合增长率为6.25%。
物理化学性状:本品为白色或类白色结晶性粉末,几乎不溶于水,微溶于
乙醇或
二氯甲烷。
2009年11月26日
天津金耀集团有限公司申请丁酸氢化可的松的合成专利,2012年5月23日公布。2019年8月15日天津金耀药业有限公司申请一种丁酸氢化可的松外用制剂专利,2021年2月23日公布。