格列本(英文名:Glibenclamide),属于第二代
磺酰脲类降糖药,适用于在经饮食控制及体育锻炼疗效不满意的轻至中度
2型糖尿病患者。
适用于在经饮食控制及体育锻炼疗效不满意的轻至中度2型糖尿病患者,对胰岛B
细胞分泌
胰岛素有一定的促进作用,无急性并发症(感染、创伤、
心肌梗死、
糖尿病酮症酸中毒、
高血糖高渗性非酮症糖尿病昏迷等),非
妊娠期,无慢性肾功能不全。其中不主要经过肾脏排泄的药物可以在肾功能轻至中度减退时使用。
格列本脲属于第二代
磺酰脲类降糖药,磺脲类对多数
2型糖尿病患者有效。主要作用为刺激胰岛B
细胞分泌
胰岛素,其作用机制是与B细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合,从而使ATP依赖的K+通道关闭,引起
膜电位去极化,使Ca2+通道开启,胞液内Ca2+浓度升高,促使胰岛素分泌。部分品种还有
胰腺外作用,如增加葡萄糖转运蛋白在
肌细胞、
脂肪细胞表达以减轻胰岛素抵抗。
口服吸收快,血浆蛋白结合率很高(达95%),口服后2~5小时血药浓度达峰值,持续作用24小时,t1/2(半衰期)为10小时。在肝内代谢,
代谢产物由肝和肾排出各约50%。
美国FDA妊娠期用药安全性分级为口服给药C,即动物研究证明药物对胎儿有危害性(致畸或胚胎死亡等),或尚无设对照的妊娠妇女研究,或尚未对妊娠妇女及动物进行研究。该类药物只有在权衡对孕妇的益处大于对胎儿的危害之后,方可使用。
格列本脲于1988年在中国注册,临床常用的口服降糖药主要有
α-葡萄糖苷酶抑制剂、
磺酰脲类和双胍类等几类,其中磺酰脲类降糖药是用量较大的一类。磺脲类降糖药主要是通过增强内源性
胰岛素的分泌来降低血糖,适用于二型
糖尿病患者。该类药物的第一代产品有
甲苯磺丁脲、
氯磺丙脲、妥拉磺脲、
食用醋酸已脲等;第二代产品有
格列吡嗪、
格列齐特、格列本脲、
格列美脲、
格列喹酮等。如今,大部分第一代磺酰脲类降糖药已退出市场,只有甲苯磺丁脲的销售状况尚可,第二代产品市场表现非常活跃,但格列本脲上市时间比较早,中国生产厂家很多,销售额较高的是广东中山三才医药集团、
山东博山制药有限公司、
天津市力生制药制药厂、上海信谊药业有限公司和
天津太平洋制药有限公司的产品。格列本脲属于低价药,因此销量虽然不低,但是销售额却不高。值得注意的是,在主要的
磺酰脲类糖尿病用药产品中,格列本脲的销售额呈明显下降趋势。
格列本脲(Glibenclamide),为第二代磺酰脲类降糖药,化学名:1-{4-[2-( 5-Chloro-2-methoxy-benzamido)
乙酯]benzenesulphonyl}-3-cyclohexylurea,该药为白色或近白色结晶性粉末,能溶于
二氯甲烷,能略溶于
乙醇和
甲醇,不能溶于水。
分子式:C23H28ClN3O5S,分子量为494.0。