伊曲康唑(Itraconazole)为
三唑类抗真菌药,用来治疗肺部及肺外
芽生菌病、
组织胞浆菌病和中性粒细胞缺乏伴发热患者经广谱抗生素治疗无效,高度怀疑真菌感染的经验性治疗等。
该药在使用期间常出现
消化不良、腹痛、恶心、呕吐、便秘、
腹泻、头痛等不良反应。美国FDA妊娠期用药安全性分级为口服、肠道外给药为C级,妊娠期妇女禁止使用该药治疗
甲癣,哺乳期妇女使用该药应停止授乳,65岁以上的老年人慎用。
伊曲康唑常用剂型为胶囊剂、口服液、颗粒剂和注射液,给药方式为口服和
静脉注射给药,属于医保乙类药物。
1996年伊曲康唑首次在中国注册,伊曲康唑给
深部真菌治疗提供了又一种新的选择。伊曲康唑具有较
氟康唑更宽的抗菌谱,2003年上市的注射剂型弥补了其胶囊剂吸收不规则、血药浓度不稳定的缺陷,成为不能口服给药的危重患者最好的选择;同时,该产品灵活的序贯疗法应用于预防和治疗,大大改善了深部真菌感染高危人群的预后,并且有效地降低了治疗费用,成为治疗深部真菌感染新的理想选择。伊曲康唑已被列为中国
基本药物,其销售在学术推广的促进下稳步前行,牢牢控制了一定的市场份额。2004年,伊曲康唑的销售金额和市场份额均有很大的增长,2003年其销售金额和市场份额增长了4.5%,销售金额滚动年增长率高达94.7%,大有取代
氟康唑地位的趋势。伊曲康唑的中国生产厂家数量有限,主要有
成都倍特药业有限公司(商品名易启康)、
西安杨森(商品名斯皮仁诺)和
力生制药(商品名美扶)。伊曲康唑作为一个有发展潜力的抗真菌药,其市场利润空间还很宽广。随着药物学术的进一步推广以及营销手段的不断展开,它将会占有全身用抗真菌药市场更多的份额。
伊曲康唑(Itraconazole)为三唑类抗真菌药,该药为白色或几乎白色的粉末。几乎不溶于水,极微溶于乙醇,易溶于
二氯乙烷,略溶于
四氢呋喃。化学名:(±)-2-sec-Butyl-4-[4-(4-(4-[(2R',4S’)-2-(2,4-dichlorophenyl)-2-(1H-1,2,4-
三唑1-ylmethyl )-1,3-diox-olan-4-ylmethoxy ] phenyl }-piperazin-1-yl) phenyl]-2,4-dihydro-1,2,4-triazol-3-one,
分子式为C35H38Cl2N8O4,分子量为705.6。