蒙脱石散(
蒙脱石 Powder),是天然蒙脱石微粒粉剂,为止泻药。商品名为必奇、思密达、思克特等。益普生集团(Ipsen Group)于1975年在法国上市,于1990年将该药物进口中国。
蒙脱石散适用于成人及儿童的急、慢性腹泻;肠易激综合征;
食管炎及与胃、
十二指肠结肠疾病有关的疼痛的对症治疗;
肠道菌群失调。不良反应主要是
免疫系统的
皮疹,消化系统表现便秘、大便干结、
腹泻,儿童过量服用易引起便秘。
蒙脱石散为化学药品,常见剂型为散剂,处方类型为双跨,医保类型为甲类。
医学用途
适应证
1.成人及儿童的急、慢性腹泻。
2.肠易激综合征。
3.食管炎及与胃、十二指肠结肠疾病有关的疼痛的对症治疗。
4.肠道菌群失调。
用法与用量
成人口服, 一日3次,一次3g。
新生儿口服,一次1/4袋,一日3次;1岁以下,一日1袋;1~2岁,一日1~2袋;3岁以上,一日3袋,分3次服。急性
腹泻,首剂可加倍;慢性腹泻剂量酌减。
服用时,将该药物散剂溶于半杯
温开水中,调匀后服下。不应将该药物直接倒入口中服用,以免造成在
消化道黏膜上的分布不均,影响疗效。
治急性腹泻,首剂量需加倍,并注意纠正脱水。治疗食道病症时,宜于饭后服用,并采用30°角卧位,而其他适应证则宜于两餐之间服用。胃炎、
结肠炎和肠易激综合征应在饭前服用;腹泻宜在两餐中间服用;
胃食管反流病、
食管炎于餐后服用。治疗肠激惹综合征和结肠炎,可采用灌肠法。
制剂与规格
散剂:3.0g。
药理机制
蒙脱石散主要成分
双八面体蒙脱石具有极高的定位能力。口服该药物后,药物可均匀地覆盖在整个肠腔表面,并维持6小时之久。双八面体蒙脱石可
吸附多种
病原体,将其固定在肠腔表面,而后随肠蠕动排出体外,从而避免肠
细胞被病原体损伤。双八面体蒙脱石对
大肠杆菌毒素、
金黄色葡萄球菌毒素和
霍乱毒素也有固定作用,同时减少肠细胞的运动失调,恢复肠蠕动的正常节律,维护肠道的输送和吸收功能。还能减轻
空肠弯曲菌所致的黏膜组织病变,修复损坏的细胞间桥,使细胞
紧密连接,防止
病原菌进入
血液循环,并抑制其繁殖。另一方面,它可减慢肠细胞转变速度,促进肠细胞的吸收功能,减少其分泌,缓解幼儿由于
二糖酶降低或缺乏造成
糖脂消化不良而导致的
渗透性腹泻。
双八面体蒙脱石可通过和肠黏液分子间的相互作用,增加黏液
凝胶的内聚力、黏弹性和存在时间,从而增强黏液屏障,保护肠
细胞顶端和细胞间桥免受损坏。能平衡寄生菌丛,提高其和
免疫球蛋白A的抗攻击能力。此外,还有一定的止血作用。
药代动力学
该药口服后不被肠道吸收入血,2小时后可均匀地覆盖在整个肠腔表面。6小时后连同所
吸附的攻击因子随
消化道蠕动排出体外。
风险与禁忌
不良反应
该药物安全性好,无明显不良反应。
药物过量
药物过量,易至便秘。
特殊人群用药
蒙脱石散无毒性作用,不影响肝、肾、中枢神经以及心血管功能。孕妇、儿童及哺乳期妇女和老人均可使用,比较安全。儿童服用该药物,需注意过量服用易引起便秘。
药物相互作用
3.该药物不影响
地高辛、阿司匹林、氨青霉素等药物的吸收。
4.蒙脱石散可影响其他药物的吸收,谨慎合用;必须合用时应在服用该药物前1小时服用其他药物。
慎用与禁忌
注意事项
蒙脱石散和微生态制剂勿同时服用,以免影响治疗效果。
历史
蒙脱石因1847年研究
法国蒙脱里隆(Montmorillon)附近的黏土而得名。最早由法国博福-益普生公司开发为蒙脱石散,并于1975年在法国注册上市。博福-益普生于1990年将该药物进口中国,但已地产化,地产化产品只有通过自证后才能成为参比制剂,由博福-益普生(天津)制药有限公司拥有蒙脱石散的生产,批文(
思密达,3g,
国药准字H20000690)。
使用情况
2002年该药品已在全世界60多个国家成功地用于腹泻病的治疗。中国进口原研厂家益普生制药(Ipsen Pharma)在国内获批进口原料药蒙脱石,制剂已无进口,原料9个批文,散剂31个批文。益普生(Ipsen)在
法国上市了3g散剂,商品名为SMECTA;美国迈兰公司(Mylan)在法国上市了3g散剂。
可用做兽药,治疗犬的呕吐。
蒙脱石作为工业原料,用途广泛,可以用于化妆品、无机凝集、丝织物软化剂、牙膏凝胶剂等。
化学信息
蒙脱石散主要成分为
双八面体蒙脱石,含蒙脱石应为标示量的95.0%~105.0%;含二氧化硅(SiO2)应为
蒙脱石标示量的55.0%~65.0%,含
氧化铝(Al2O3)应为蒙脱石标示量的12.0%~25.0%。
性状为灰白色或微黄色细粉,味香甜。水中几乎不溶。
分子量:360.31
酸碱度:取该药物适量(约相当于
蒙脱石0.2g),加水20ml,置水浴上加热2~3分钟后,放冷,滤过,取滤液,测定pH值应为5.0~9.0。
专利
作为一种高效的黏膜保护剂,博福-益普生公司于1975年在
法国注册专利,2002年底过保护期。
1984年02月10日,KIJIMA TAKESHI申请专利(JPS60166213(A))“蒙脱石-
环糊精基复合物的结晶及其制备”,于1985年12月29日获得授权。
争议
2019年左右,传说吃了蒙脱石散很难排出体外的;还传说蒙脱石散对婴幼儿肠道伤害极大,吃了蒙脱石散会让婴幼儿便秘两年。医学专家证实,蒙脱石散的主要成分是天然蒙脱石,是一种惰性成分,虽是内服药物,对人体的副作用很小。用蒙脱石散后,会有一部分粘在肠道内壁上,但这部分蒙脱石散只是短暂停留,之后就会随
消化道的蠕动,分散在肠液中排出体外。
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腹泻,让止泻药"蒙脱石散”火上了热搜。但是
浙江省人民医院小儿科主任医师朱海峤认为,作为一种黏膜吸附剂,蒙脱石散具有收敛的作用,但它也有明显的副作用,就是它的颗粒比较难排出体外,留在体内可能造成便秘。