氟哌啶醇
丁酰苯类抗精神病药
醇(Haloperidol)为丁苯类抗精神病药。该药的药理学作用及机制类似盐酸氯丙嗪。锥体外系反应强,而镇静作用、α受体和M受体拮抗作用较弱。适用于急、慢性精神分裂症,躁狂症及其他具有兴奋、躁动、幻觉、妄想等症状的精神病。还可用于治疗儿童抽动秽语综合征(Tourette综合征)。
该药以锥体外系反应为最常见,随着用量的增加,出现的概率增多,可见颈部与四肢肌肉僵直、双手或手指震颤或发抖、头面部、口部或颈部抽动;静坐不能,即不停地踱步等。帕金森病、帕金森综合征和任何病因引起中枢神经抑制状态者和对氟哌啶醇过敏者禁用。
氟哌啶醇可通过口服、肌内注射、静脉滴注的方式进行给药,常见的剂型有片剂、注射剂、口服溶液剂,该药除口服溶液剂未纳入医保外,其余剂型均为医保甲类。
医学用途
适应证
适用于急、慢性精神分裂症,躁狂症及其他具有兴奋、躁动、幻觉、妄想等症状的精神病。还可用于治疗儿童抽动秽语综合征(Tourette综合征)。
用法与用量
制剂与规格
按氟哌啶醇计:
药理机制
该药属丁酰苯类抗精神病药,抗精神病作用与其阻断脑内多巴胺受体,并可促进脑内多巴胺的转化有关,有很好的抗幻觉妄想和抗兴奋躁动作用,阻断锥体外系多巴胺的作用较强,镇吐作用亦较强,但镇静、阻断α-盐酸肾上腺素受体及胆碱受体作用较弱。
药代动力学
口服可有70%被吸收,由于肝脏首关代谢,口服时血药浓度比肌内注射时低,达峰时间(tmax)为3~6小时(口服)或10~20分钟(肌内注射)。血浆蛋白结合率高(92%)。体内分布广,易通过血脑屏障,可进入乳汁。在肝内代谢,单次口服后约40%在5日内随尿排出,其中1%为原形药物,少量通过胆汁从粪便排泄。半衰期(t1/2)约为21小时(13~35小时)。
风险与禁忌
不良反应
药物过量
药物相互作用
特殊人群用药
禁忌症
注意事项
风险提示
历史
1958年2月11日,化学家B·赫尔曼(Bert Hermans)在比莱的实验室合成了R1625,即后来的氟哌啶醇。
经过巴黎圣安妮医院的J·底雷(Jean Delay)和P·迪尼克(Pi-erre Deniker)两位医生进行测试,结果表明氟哌啶醇应当属于精神抑制药,可以有效缓解精神病人出现的过度兴奋、错觉、幻想等症状。在氟哌啶醇发现后40年,它一直都是医生药方上首选的抗精神病药物。
使用情况
2021年7月27日,健友股份子公司香港健友实业有限公司产品癸酸氟哌啶醇注射液获得美国FDA药品注册批件。
2022年2月15日,上海阳光医药采购网公布2022年第一批临床紧缺药品挂网采购通知,江苏朗欧药业有限公司的氟哌啶醇注射液等7款药品进行挂网采购,2月17日生效议价。
化学信息
专利
目录
概述
医学用途
适应证
用法与用量
制剂与规格
药理机制
药代动力学
风险与禁忌
不良反应
药物过量
药物相互作用
特殊人群用药
禁忌症
注意事项
风险提示
历史
使用情况
化学信息
专利
参考资料