多索茶碱（Doxofylline）属于茶碱类支气管扩张药，具有松弛支气管平滑肌的作用，主要用于支气管哮喘、喘证性慢性支气管炎及其他支气管痉挛引起的呼吸困难。

多索茶碱剂型较少，主要为注射剂，还有少量片剂和胶囊剂等。常见的不良反应可能会引起恶心、呕吐、上腹部疼痛、头痛、失眠、易怒、心动过速、期前收缩、呼吸急促、高血糖、蛋白尿。如过量使用还会出现严重心律失常、阵发性肌肉痉挛等。禁用于对该药、黄嘌呤衍生物类药物过敏者以及心肌梗死患者等人群；妊娠期妇女及哺乳期妇女应忌用。

多索茶碱已纳入医保，其中多索茶碱片、多索茶碱胶囊和多索茶碱注射剂为医保乙类。多索茶碱作为新型的茶碱类药物，其治疗效果比之氨茶碱更佳，且无药物依赖性，临床应用安全性更高。

多索茶碱是甲基黄嘌呤的衍生物，主要用于支气管哮喘、慢性喘证型支气管炎及其他支气管痉挛引起的呼吸困难。

成人：每次200mg，12小时一次，以25%葡萄糖注射液稀释至40ml缓慢静脉注射，时间应在20分钟以上，5～10日为一疗程或遵医嘱。也可将本品300mg加入5%葡萄糖注射液或生理盐水注射液100ml中，缓慢静脉滴注，每日一次。

多索茶碱常用制剂主要包括多索茶碱片、多索茶碱注射液、多索茶碱胶囊、多索茶碱颗粒、多索茶碱口服溶液等。具体如下：

表1：多索茶碱常用制剂与规格

资料来源

多索茶碱是甲基黄嘌呤的衍生物，其是一种支气管扩张剂，可直接作用于支气管，通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酶等作用，松弛支气管平滑肌，从而达到抑制哮喘的作用。

慢性支气管炎患者静脉注射多索茶碱100mg(注射时间超过10分钟)，给药后血浆药物达峰时间(tmax)约为0.10小时，血药浓度峰值(Cmax)约为2.50ug/ml，消除半衰期(t½)约为1.83小时，能迅速分布到各种体液和脏器，总清除率为(683.6±197.8) ml/min。进食可使Cmax降低，tmax延迟，宜适当增加本品剂量。

代谢主要经过肝脏，其在肝脏微粒体中转化成茶碱和7-茶碱冰醋、2-羟基乙酯两种代谢产物，然后，这2种代谢产物像茶碱一样继续代谢成尿酸的衍生物从尿中排泄。

茶碱类药物个体差异较大，多索茶碱剂量亦要视个体病情变化而选择最佳剂量和用药方法，并监测血药物浓度。

茶碱的治疗窗（药物浓度太低不产生治疗效应，太高则产生难以耐受的毒性。在这两个浓度之间限定的一个合理的治疗区域，称之为治疗窗）较窄，不良反应的发生率与其血药浓度密切相关，血药浓度超过20mg/L时，易发生不良反应。

多索茶碱可能引起恶心、呕吐、上腹部疼痛、头痛、失眠、易怒、心动过速、期前收缩、呼吸急促、高血糖、蛋白尿。如过量使用还会出现严重心律失常、阵发性肌肉痉挛等。上述表现为初期中毒症状，此时应暂停用药，并请医生诊断，监测血药浓度。

在不良反应报告分析中，不良反应多发生在联合用药中和中老年人群；一般情况下女性不良反应发生率高于男性；联合抗菌药物不良反应发生率最高，其不良反应集中表现为心悸病、精神错乱和颤抖；临床不良反应表现中居前三位的为心悸、皮疹和恶心。

多索茶碱过量时会出现严重心律不齐、阵发性痉挛危象，此时应暂停用药并监测血药浓度，但在上述中毒迹象和症状完全消失后仍可继续使用。

多索茶碱不得与其他黄嘌呤衍生物类药物同时服用。

使用多索茶碱同时饮用含咖啡因的饮料及食品须慎重。

巴比妥类药物对多索茶碱代谢影响不明显。

动物试验显示大环内酯类（如红霉素）对多索茶碱代谢影响不明显。

多索茶碱与喹诺酮类药物如依诺沙星、环丙沙星合用时，宜减量。

儿童用药：尚无儿童有效性及安全性资料。

妊娠期妇女及哺乳期妇女用药：妊娠期妇女及哺乳期妇女应忌用（即尽量避免使用）。

老年人用药：老年患者对多索茶碱的清除率可能会不同，应进行血药浓度监测。

患有甲亢、窦性心动过速、心律失常者，遵医嘱用药。

严重心、肺、肝、肾功能异常者慎用。

活动性胃、十二指肠溃疡患者慎用。

凡对多索茶碱或黄嘌呤衍生物类药物过敏者禁用。

心肌梗死患者禁用。

妊娠期妇女及哺乳期妇女忌用。

2013-08-02国家国家食品药品监督管理总局发布《药品不良反应信息通报（第56期）警惕左氧氟沙星注射剂的严重不良反应》提醒茶碱类药品（包括多索茶碱）应避免和左氧氟沙星同用，如确需同时应用，应监测茶碱的血药浓度以调整其剂量。

多索茶碱于1980年由意大利ABC Farmaceutici公司研究员Franzone Jose和Tamietto teresio发明。

多索茶碱于1980-02-05获得专利，专利持有者为意大利ABC Farmaceutici公司。

多索茶碱专利于1998-10-12到期。

7-（1,3-1,3-二氧五环2-基甲基）茶碱

分子式：C11H14N4O4

分子量：266.26

性状：白色针状结晶或结晶性粉末；无臭；在水、乙醇或丙酮中微溶；在0.1mol/L盐酸溶液中略溶

熔点：142~145℃

药物上市后临床应用研究：天津梅花医药有限公司梅开忠等人对多索茶碱化合物进行研究，发现多索茶碱新用途并注册专利（专利号：CN201310078260.6），研究发现常规剂量注射多索茶碱能治疗再生不良性贫血，其作用机制为：刺激患者的造血干细胞、扩张骨髓血管，并有利于粒细胞生成，从而促进造血作用。