西替利（盐酸西替利嗪）为哌嗪类抗组胺药，具有稳定与过敏反应密切相关的细胞的功能，作用强而持久，主要用于治疗季节性和常年性过敏性疾病，如过敏性鼻炎、荨麻疹、过敏性结膜炎等。

使用后西替利嗪偶见嗜睡、头晕、头痛、激动、口干、胃肠不适等不良反应；罕见过敏反应报道。

对西替利嗪及辅料过敏者、对羟嗪过敏者禁用。

西替利嗪为非处方药，有片剂、滴剂、糖浆剂、口服溶液剂、胶囊剂等剂型，均已纳入医保且为医保乙类药品。

西替利嗪于1983年获得专利，并于1987年投入医疗使用。

西替利嗪主要用于过敏性疾病症状，如：

（1）过敏性鼻炎（季节性或常年性）、过敏性结膜炎；

（2）荨麻疹、瘙痒症、湿疹；

（3）花粉症；

（4）支气管哮喘。

成人

口服一次10mg，一日1次，或一次5mg，一日2次。

儿童

口服：2~6岁，一日5mg，分1～2次；6~12岁，一日10mg，分1~2次。外用：1~2岁可用滴剂，一次2.5mg，一日1～2次。

西替利嗪为哌嗪类抗组胺药，是羟嗪的代谢产物，作用强而持久，可选择性拮抗H1受体，可抑制由组胺介导的过敏反应的初始期，即抑制肠血管活性肽、P物质及神经肽的活性，同时还具有稳定肥大细胞的作用，可明显减少与迟发性皮肤过敏反应相关的炎性细胞（如嗜酸粒细胞）的迁移及炎性介质的释放。西替利嗪不易通过血-脑屏障，有一定抗胆碱作用，无明显的中枢抑制作用以及抗5-羟色胺和（或）毒蕈碱介导的平滑肌收缩作用。

西替利嗪口服给药后可经胃肠道迅速吸收，相对生物利用度为99.9%。口服10mg后20分钟起效，30~60分钟达血药峰值（0.3mg/ml）。食物会推迟血药浓度的达峰时间，但不会降低药物的吸收量。蛋白结合率为93%，基本不在体内代谢，24小时内70%随尿液排出，10%随粪便排泄。肾清除率为30ml/min，消除t1/2为7~10h。该药在乳汁中可检出。在很大程度上，该药似乎不能穿透血脑屏障。

（1）一般耐受良好，偶见轻微乏力、焦虑、头晕、头痛、激动、口干、胃肠不适。

（2）常用剂量下出现嗜睡的可能性小。

（3）罕见过敏反应报道。

（4）个别报道室性心动过速、急性肝炎。

（1）与中枢抑制药合用及饮酒，可引起严重嗜睡。

（2）茶碱可增加西替利嗪不良反应。

（1）孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠期及哺乳期妇女应避免使用。动物实验显示本品可经乳汁分泌，哺乳期妇女使用时应暂停哺乳。

（2）儿童用药：小于12岁儿童慎用。

（3）老年用药：无特殊注意事项。

（1）对西替利嗪及辅料过敏者禁用。

（2）对羟嗪过敏者也应禁用。

（1）驾驶及操作精密或危险机械者慎用。

（2）肾功能不全者慎用。

20世纪20年代，组胺被认为过敏性疾病的主要致病介质。1937年，Staub和Bovet发现了组胺拮抗剂；1942年第一个抗组胺药Phenbenzamine进入市场。

西替利嗪为第二代抗组胺药，由比利时联合化工集团（UCB）开发，于1987年首次在比利时上市。1996年比利时UCB公司将西替利嗪授权给美国辉瑞公司，开始在美国销售。

1987年11月，西替利嗪在比利时上市，1989年在意大利上市，1991年在中国上市。1995年12月，美国食品药品监督管理局批准西替利嗪用于治疗季节性和常年性变应性鼻炎和慢性荨麻疹，次年在美国上市，2007年成为非处方药。1998年，西替利嗪在日本上市。2008年1月，西替利嗪在中国转换为非处方药。

2-[4-[(4-氯苯基)苯基甲基]-1-哌嗪基]乙氧基乙酸

分子式：C21H25ClN2O3

分子量：388.89

性状：制品为盐酸盐，白色或类白色结晶性粉末，无臭

水溶性：在水中易溶，在甲醇或乙醇中溶解，在三氯甲烷或丙酮中几乎不溶

比利时联合化工集团于1982年申请并获得专利，2002年专利到期。