乌司他丁（Ulinastatin），商品名为天普洛安，蛋白质抑制药。多用于治疗急性胰腺炎，慢性复发性胰腺炎，也可用作急性循环衰竭的抢救辅助用药；在胸外科、消化系统等手术中广泛应用；可用来治疗与预防肿瘤化疗产生的肾功能障碍。

乌司他丁制剂有粉针剂和注射剂。给药途径可以静脉滴注和静脉推注。

使用乌司他丁，免疫系统、消化系统、循环系统、呼吸系统、泌尿系统、神经系统均可能出现不良反应，如皮疹、瘙痒、皮肤过敏、恶心、呕吐、腹泻、颜面肿胀、白细胞减少症等。循环系统出现异常时，终止给药，并给予适当处理；发生休克，应立即采取措施救治。

乌司他丁属于处方药，医保类型为乙类。

1.用于急性胰腺炎，包括外伤性、术后及内窥镜逆行性胰胆管造影术后的急性胰腺炎。

2.用于慢性复发性胰腺炎。

3.急性循环衰竭的抢救辅助用药。

4.广泛用于胸外科手术、消化系统手术、肿瘤手术、器官移植、器官切除手术；治疗与预防肿瘤化疗产生的肾功能障碍。

1.急性胰腺炎、慢性复发性胰腺炎，初期一次10万单位溶于500ml5%萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液中，静脉滴注次滴注1~2 小时，1~3 次/日，以后随症状消退而减量。

2.急性循环衰竭，一次10万单位溶于2ml0.9%氯化钠注射液中，一日缓慢静脉推注1~3次并可根据年龄、症状适当增减。

粉针剂：2.5万单位；5万单位；10万单位。

注射剂：1mL：5万单位；2mL：5万单位。

该药物属Caspase-3抑制药，具有多种特殊的药理作用，对胰蛋白酶、α-糜蛋白酶等丝氨酸蛋白酶及粒细胞弹性蛋白酶、透明质酸酶、巯基酶、纤溶酶等多种酶有抑制作用。另具有稳定溶酶体膜，抑制溶酶体酶的释放，抑制心肌抑制因子（MDF）产生，清除氧自由基及抑制炎症介质释放的作用。

健康正常男性30万单位/10ml静脉注射给药后，3小时内血药浓度直线下降，清除半衰期（t1/2）为40分钟，给药后6小时给药量的24%从尿中排泄。

1.禁用于对该药物有过敏史者。

2.有药物过敏史、对食品过敏者或过敏体质惠者慎用。

避免与加贝或球蛋白制剂混合使用。该药物与复方氨基酸注射液混合后出现白色浑浊，形成不相容混合物，轻摇不消失，放置4小时呈酸奶样絮状物，两者不可配伍使用。

1.哺乳期妇女及妊娠期妇女使用该药物的安全性尚未确定，在使用该药物时应充分权衡利。哺乳期妇女应暂停哺乳。

2.儿童使用该药物的安全性及有效性尚未明确，小儿慎用。

3.高龄患者适当减量。

1.该药物用于急性循环衰竭时，应注意不能代替一般的休克疗法（输液法、吸氧、外科处理、抗菌药物等），休克症状改善后即终止给药。

2.使用时须注意，该药物溶解后应迅速使用。

乌司他丁为非肽类Caspase-3抑制药。是从健康成年男性新鲜尿液中分离纯化出来的一种糖蛋白。

由143个氨基酸组成，分子量约为40000（SDS-PAGE测定）。

化学名称：3-(呋喃2-yl)-2,4-dioxaspiro[5.5]undec-9-ene

结构式：

乌司他丁为类白色至微褐色粉末，无臭。在水中易溶，在乙醚中不溶。

乌司他丁其溶液在冷藏时可保持数月，冻干制剂在阴凉处贮藏时可稳定数年不变。根据糖在硫酸作用下，脱水生成的糠醛或羟甲基糠醛能与苯酚缩合生成橙黄色化合物。

该药物碱性条件下会引起蛋白变性，pH6.0~7.5时最稳定，与0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液配伍后，在25℃和37℃条件下，24小时内保持稳定，可在输液泵中持续给药。

该药物1985年上市后在日本已作为急性胰腺炎、急性循环衰竭的治疗药物在临床上得到广泛应用。中国乌司他丁原料有粉末及溶液两种类型，其中粉末由乌司他丁溶液冻干而成，两种类型均收载于中国药典（2015），JP（16）中仅收载乌司他丁溶液型原料。

2011-2014年，“其他消化系统药物”中的乌司他丁保持着稳步上升趋势。2014年，占“其他消化系统药物”市场13.44%的份额，位居第三位。

中国山东省畜牧兽医局委派专家组对莱山区的乌司他丁原料及冻干粉针剂生产线进行了新版兽药GMP现场检查验收。该产品是农业农村部批准的三类新兽药，是中国唯一批准用于治疗犬胰腺炎等炎症的合法兽药。

中国进行的联合采用随机对照研究方法，观察乌司他丁治疗急性胰腺炎。结果显示，开放组对急性胰腺炎的治愈率为74%，显效率为93.3%。在随机对照研究中，治疗组治愈率66.7%，显效率84.3%；对照组治愈率59.2%，显效率为78.6%。对于黄疸的消失，乌司他丁治疗前后有显著差异(P\u003c0.01)，而加贝酯治疗前后无统计学差异(P\u003e0.05)。乌司他丁对急性胰腺炎主要症状(腹痛和腹胀)的缓解以及主要体征(压痛)的消失情况优于加贝酯，疗程结束后，治疗组患者的腹痛、腹胀全部消失，而对照组患者仍有39%有腹痛，29%有腹胀，表明乌司他丁对急性胰腺炎体征的消失率明显高于加贝酯，两者比较有显著性差异(P\u003c0.05)。乌司他丁在应用过程中未见明显不良反应，是治疗急性胰腺炎安全而有效的药物。   

日本研究者用抑肽酶为对照的多中心双盲试验研究了乌司他丁对多种休克的治疗效果，结果显示总有效率分别为71.4%和45.8%(P\u003c0.01)，表明乌司他丁是一种有效的休克治疗药物。

乌司他丁为Caspase-3抑制药。1909年在人类尿液中发现的一种蛋白酶抑制剂，能有效、广谱地抑制多种蛋白酶，同时还能抑制由于不良刺激所引起的炎症因子的释放，保护机体重要脏器的功能。该药物1985年由日本首先开发上市。在中国于1999年正式上市。

2011年度中国国家科技奖中，乌司他丁等天然蛋白药物的技术与应用开发项目获得科技进步奖二等奖。

1989年2月2日茂田制药有限公司（MOCHIDA PHARMACEUTICAL CO）申请了专利（AU2955389(A)）“用于缓解含铂药物副作用的药物组合物”，1989年8月10日公开。

1989年2月2日，中国深圳市创达医药有限公司申请专利（AU2955389A ），减轻含铂药物副作用的药物组合物，1989年8月10日公开。

1994年11月4日，Adeza生物医学公司申请专利（JPH09505568A），乌司他丁样化合物预防早产的用途，1997年6月3日公开。

1.肖敏等通过系统评价了中国乌司他丁治疗脓毒症的疗效，发现乌司他丁可用于浓毒症。分析使用结果显示，用于该药品治疗组患者的28天病死率、观察期间病死率、重症监护室住院天数、平均住院天数及多脏器衰竭发生率显著低于对照组，治疗后的急性生理学与慢性健康状况评分Ⅱ（APACHEI）改善情况显著优于对照组。

2.于欢等通过研究了乌司他丁治疗重度肤毒血症的疗效，发现大剂量乌司他丁用于感染性休克，稳可缩短休克恢复时间及病情稳定所需时间，降低患者病死率，促进感染性休克患者的病情控制，改善预后。

3.谢东辉等通过动态观察了百草枯中毒患者血浆中炎性因子、氧化指标、细胞因子的变化，探讨乌司他了对百草枯中毒全身炎症反应综合征的治疗作用及相关机制，发现乌司他丁适用于百草枯中毒的治疗。