哌拉西林
广谱青霉素类抗菌药
拉西林(英文名:Piperacillin)是一种广谱青霉素,临床上主要用于绿脓杆菌和各种敏感革兰氏阴性杆菌所致严重感染,如血流感染、下呼吸道感染、骨与关节感染、尿路感染等。
该药在使用期间常出现过敏反应,如过敏性休克血清样反应等不良反应。该药可经乳汁排出少量,哺乳期妇女需慎用,口服该药不吸收,在肝内不被代谢,仅有少量药物在肠道内通过细菌水解成为无活性药物。该药系通过肾(肾小球滤过和肾小管分泌)和非肾(主要经胆汁)途径清除。
哌拉西林的主要剂型为注射液,给药方式为静脉注射,注射用注射用他唑巴坦钠/哌拉西林钠属于医保甲类。
医学用途
适应证
主要用于绿脓杆菌和各种敏感革兰氏阴性杆菌所致严重感染,如血流感染、下呼吸道感染、骨与关节感染、尿路感染胆道感染腹腔感染、盆腔感染、皮肤及皮肤和软组织感染等。哌拉西林与氨基糖苷类联合应用,亦可用于有中性粒细胞减少症免疫缺陷病患者的感染。
用法用量
制剂与规格
注射用注射用他唑巴坦钠/哌拉西林钠(按哌拉西林计):(1)0.5g;(2)1g;(3)2g;(4)4g。
药理机制
哌拉西林为广谱苄青霉素,对大肠杆菌变形杆菌属肺炎克雷伯菌绿脓杆菌奈瑟氏球菌(不产β-内酰胺酶菌株)等皆有较好的抗菌作用,不产β-内胺酶的沙门菌属和志贺氏菌属也对该药敏感。产气肠杆菌柠檬酸杆菌、普罗威登菌和不动杆菌属对该药的敏感性较差,沙雷氏菌属和产酶流感嗜血杆菌多耐药。除耐青霉素金黄色葡萄球菌外,该药对革兰氏阳性菌也有较好作用。对肠球菌的抗菌活性较氨苄西林为低。脆弱类杆菌对该药也比较敏感。该药对青霉素结合蛋白3(PBP-3)有高度亲和力,对PBP-2有中度亲和力,仅在高浓度时才对PBP-1有作用。
药代动力学
风险与禁忌
不良反应
注意事项
特殊人群用药
禁忌证
该药每1g含钠1.85mmol。用前必须先做苄青霉素皮肤敏感试验,结果阳性者禁用。
药物相互作用
风险提示
历史
使用情况
哌拉西林(INN:piperacillin)是一种半合成的β-内酰胺类广谱抗生素,化学本质属尿酸苄青霉素。哌拉西林的相关专利于1974年取得。1981年,该药物获批上市。临床上哌拉西林一般会与β-内酰胺酶抑制剂他唑巴坦联用以增强疗效。不过哌拉西林与他唑巴坦联用的疗法因青霉烷一般不能与耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的青霉素结合蛋白高效结合而难以有效杀灭MRSA。哌拉西林与他唑巴坦联用是美国非联邦医院中最常使用的治疗方法之一,美国胺公司以2300万美元的价格购买了除日本以外的全部销售权。美国氰胺公司的产品于1980年在德国销售,1982年在美国出售。
化学信息
哌拉西林(Piperacillin)为半合成的酰脲基苄青霉素,为氨苄西林哌嗪衍生物,临床用其钠盐,1.04g该药钠盐相当于1g哌拉西林。化学名:(6R)-6-[R-2-(4-乙酯2,3-diox- opiperazine-l-carboxamido )-2-phenylacetamido] penicillanic acid monohydrate;3-Dimethyl-7-oxo-4-thia-l-azabicyclo[3.2.0]庚烷2-carboxylic acid 碱式硫酸铅分子式C23H27N5O7S·H2O,分子量为535.6,该药为白色或近白色吸湿性粉末(或固体),易溶于水或甲醇,几乎不溶于乙醇乙酸乙酯,40%水溶液的PH为5.5~7.5。
专利
专利号为US4087424A,1974年提出申请,1995年专利到期申请公司为富山化学株式会社。
参考资料
哌拉西林.中国医药信息查询平台.2023-10-05
药物警戒快讯2016年第4期.国家药品监督管理局.2023-10-28
药物警戒快讯第11期.国家药品监督管理局.2023-10-28
药物警戒快讯第9期.国家药品监督管理局.2023-10-28
哌拉西林的应用.ChemBook.2023-10-06
目录
概述
医学用途
适应证
用法用量
制剂与规格
药理机制
药代动力学
风险与禁忌
不良反应
注意事项
特殊人群用药
禁忌证
药物相互作用
风险提示
历史
使用情况
化学信息
专利
参考资料