硫平(Quetiapine)是一种非典型抗精神病药物,为脑内多种神经递质受体
拮抗剂。该药用于
精神分裂症、
双相情感障碍的躁狂发作。
美国食品药品监督管理局(美国食品药品监督管理局)批准的其他适应证:青少年期(13~17岁)精神分裂症;儿童青少年(10~17岁)的双相障碍;双相抑郁发作以及维持期治疗等等。
该药常见的不良反应为嗜睡和头晕,较常见的有焦虑、便秘、口干、
消化不良、体重增加等。较少见
直立性低血压、心动过速等,某些患者会发生晕厥等。对该药有过敏反应者、哺乳妇女禁用。
美国食品药品监督管理局批准的其他适应证:青少年期(13~17岁)精神分裂症;儿童青少年(10~17岁)的双相障碍;双相抑郁发作以及维持期治疗。(2)双相情感障碍抑郁发作。(3)双相情感障碍的维持治疗。通常可与
碳酸锂或
丙戊酸钠等心境稳定药联合用于双相情感障碍的维持治疗。
缓释片用法:应整片服下,一日1次,晚间服用。对
精神分裂症患者的推荐的起始剂量为一日300 mg,滴定至一日400 mg~800 mg的范围。
该药为常用的新型非典型抗精神病药之一,为多种神经递质受体
拮抗剂。主要通过阻断中枢的
多巴胺D1、多巴胺D2和
5-羟色胺(5-HT2)、5-羟色胺(5-HT1A)等多种受体而起作用,与5-HT2、DA受体结合之比为2∶1。选择性地与多巴胺D4受体结合,阻断D4受体可能有助于缓解阳性症状,减少锥体外系反应。与H1(
组胺)受体及
盐酸肾上腺素能α1受体有较强的亲和力,与肾上腺素能α2受体、胆碱能受体亲和力低。
口服后吸收良好,
达峰时间为1.5小时。
血浆蛋白结合率为83%,体内分布广,可进入乳汁。在肝脏经CYP3A4进行氧化代谢,生成失活代谢产物。主要以代谢产物排泄,73%随尿排出;20%随粪便排出,半衰期为6~7小时。
中国国家药品监督管理局发布《药物警戒快讯》第12期,警告喹硫平的
尿失禁风险。
喹硫平是一种抗精神病药物,用于
精神分裂症症、
抑郁症、躁狂发作和
双相情感障碍。2011年7月至2018年7月,印度药典委药物警戒项目国家协调中心(NCC-PvPI,IPC India)共收到6例喹硫平个例安全性报告包含尿失禁。NCC-PvPI收到的所有6例个例安全性报告均在科学研究建议会议上进行了仔细讨论,专家组发现喹硫平与尿失禁之间存在强因果关系。
第一代抗精神病药以
氟哌啶醇为代表,是多巴胺D2受体的强效
拮抗剂,于1959年上市。第二代抗精神病药以
氯氮平为代表,于1972年上市,这类药物是多巴胺D2受体的拮抗剂,也是血清素2A受体的拮抗剂。第三代抗
精神分裂症药物
阿立哌唑等是多巴胺D2受体的部分激动剂。第二代与第三代也合称为非典型抗精神分裂症药物,如喹硫平。
喹硫平是英国阿斯利康公司开发的抗精神病药,于1997年7月在英国率先上市。1997年9月26日
美国食品药品监督管理局批准喹硫平在美国上市,商品名位Seroquel(思瑞康)。2000年中国生产的喹硫平被批准上市,同年进口喹硫平也在中国注册并于次年在中国上市。
数据显示,2021年,样本医院抗精神病药的销售金额为11.26亿元,中国
公立医院购药金额约37.61亿元。2017-2019年销售金额呈个位数增长态势,2019年达最大值(15.42亿元),相比2018年增长2.0%。受新冠疫情影响,2020年销售数量下降0.8%、销售金额下降19.2%。