莫西沙星（Moxifloxacin）为第四代喹诺酮类广谱抗菌药，通过对细菌的拓扑异构酶抑制作用阻断细菌脱氧核糖核酸复制而发挥抗菌作用，适用于敏感菌所致的呼吸道感染，包括慢性支气管炎急性发作，轻度或中度的社区获得性肺炎，急性鼻窦炎等；以及皮肤和软组织感染。

莫西沙星不良反应有消化道反应，肌酶升高，神经精神系统反应，心电图Q-T间段延长（心脏病者应慎用），以及光敏性皮炎（较司帕沙星为轻）。

对莫西沙星或任何一种诺类药物过敏者、妊娠期妇女、18岁以下患者禁用莫西沙星。

莫西沙星已纳入医保，片剂、注射剂、滴眼剂均为医保乙类药品。

适用于敏感细菌所致下列感染：①急性细菌性鼻窦炎，由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌或卡他莫拉菌所致者；②慢性支气管炎急性细菌感染性加重，由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌、金黄色葡萄球菌或卡他莫拉菌所致者；③社区获得性肺炎，由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、金黄色葡萄球菌、肺炎克雷伯菌、肺炎支原体或肺炎衣原体所致者；④单纯性皮肤及其附属结构感染，由金黄色葡萄球菌或化脓性链球菌所致者；⑤复杂性腹腔内感染，由大肠杆菌、脆弱类杆菌、咽峡炎链球菌、星座链球菌、粪肠球菌、奇异变形杆菌、产气荚膜杆菌、多形拟杆菌或消化性链球菌属所致者；⑥复杂性皮肤及皮肤结构感染，由金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感菌株）、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌所致者。

（1）口服及静脉给药剂量相同，剂量均为一日1次，每次400mg。治疗下列感染的疗程如下：急性细菌性鼻旁窦炎，疗程10日；慢性支气管炎急性细菌感染性加重，疗程5日；社区获得性肺炎，疗程7～14日；单纯性皮肤及其附属结构感染，疗程7日。

（2）与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌：一次0.4g，一日1次，餐后口服，疗程7日或10日（对于耐药性严重的地区，可考虑适当延长至14日，但不宜超过14日）。

（3）滴眼液一次1滴点患眼，2～3次/日，疗程7天。

莫西沙星为新一代喹诺酮类。体内、外药物效应动力学研究结果显示，该药对需氧革兰阳性球菌、厌氧菌、衣原体、支原体等非典型病原的作用较沿用氟喹诺酮类增强。该药系通过对细菌的拓扑异构酶Ⅱ（脱氧核糖核酸旋转酶）和拓扑异构酶Ⅳ的抑制作用阻断细菌DNA复制而发挥抗菌作用。

莫西沙星具有广谱抗菌作用。对甲氧西林或苯唑西林敏感金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌（包括PISP和PRSP）、化脓性链球菌、流感和副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌均具有高度抗菌活性；但对肠球菌的作用略差。对肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌、沙门菌属等肠杆菌科细菌亦具有良好抗菌作用，与环丙沙星相仿。对绿脓杆菌的作用较环丙沙星略差。对嗜麦芽窄食单胞菌、脆弱类杆菌等厌氧菌和肺炎衣原体、肺炎支原体、嗜肺军团菌等具有高度抗微生物活性，明显优于环丙沙星。对幽门螺杆菌、空肠弯曲菌亦具有良好抗菌作用。甲氧西林耐药葡萄球菌、洋葱伯克霍尔德菌、难辨梭状芽孢杆菌对莫西沙星呈现耐药。

莫西沙星口服后吸收良好，生物利用度约90%。高脂肪餐亦不影响莫西沙星的吸收。健康志愿者单次口服400mg后，Cmax(血药浓度达峰值)为(3.1±1.0)mg/L，AUC(药时曲线下面积)为(36.1±9.1)(mg·h)/L。单次静滴400mg后Cmax为(3.9±0.9)mg/L，AUC为(39.3±8.6)(mg·h)/L。每日口服或静滴400mg，多次给药后至少3日后达稳态血药浓度。每日400mg多次口服后的Cmax和AUC分别为(4.5±0.5)mg/L和(48.0±2.7)(mg·h)/L，每日400mg静脉多次给药后的Cmax和AUC分别为(4.2±0.8)mg/L和(38.0±4.7)(mg·h)/L。血浆蛋白结合率约为50%，表观分布容积为1.7~2.7L/kg。口服吸收后在体内广泛分布，在肺泡巨噬细胞、肺泡上皮衬液、上颌窦黏膜、支气管黏膜、鼻息肉中的药物浓度与同期血药浓度之比为1.7~21.2。口服或静脉给药后约有45%的药物以原形自尿(约20%)和粪(约25%)中排出，t1/2β为(12±1.3)小时。总清除率和肾清除率分别为(12±2.0)L/h和(2.6±0.5)L/h。

莫西沙星在肝内通过与葡萄糖酸和硫酸酯结合而被代谢，不经细胞色素酶P450系统。该药的代谢产物硫酸结合物（M1）占给药量的38%，主要由粪中排出；口服或静脉给药量的14%转化为葡萄糖苷酸结合物（M2），主要自尿排出。M2和M1的Cmax分别约为母体同期血药浓度的40%和\u003c10%。

（1）不良反应发生率≥3%者：恶心（7%）、腹泻（6%）、头晕（3%）、眼干（1%～6%）、视力敏锐度减退（1%～6%）。

（2）不良反应发生率为0.1%-3%者：①全身反应，如头痛、腹痛、注射部位疼痛、下肢痛、背痛、胸痛，严重过敏反应；②呕吐、食欲缺乏、口干、便秘、腹胀、腹泻、肝功能异常、胆汁淤积性黄疸等；③心悸病、心动过速、高血压、四肢水肿、Q-T间期延长等；④失眠、紧张不安、焦虑、嗜睡、意识模糊、感觉异常、震颤和眩晕；⑤关节痛、肌痛；⑥皮疹、瘙痒症、出汗等；⑦女性外生殖器阴道念珠菌病、阴道炎；⑧呼吸困难；⑨味觉异常；⑩淀粉酶升高、乳酸脱氢酶升高、凝血酶原降低、嗜酸性粒细胞增高、白细胞计数降低、血小板计数降低或升高。

（3）罕见不良反应：其发生率\u003c0.1%者有关节炎、视觉异常、幻觉、癫痫发作、心电图异常、心房颤动、尖端扭转型室性心动过速、低血压、高血糖、黄疸、肝炎、肝坏死、肝衰竭、变应性肺泡炎、急性肾功能衰竭、史－约综合征、中毒性表皮剥脱性坏死、粒细胞缺乏症、再生不良性贫血、溶血性贫血、各类血细胞减少、血清病、肌腱炎、肌腱断裂等。在该药上市后的全球不良事件报告中尚有过敏性休克、心力衰竭和假膜性肠炎。

（1）与西沙必利、决奈达隆、美索达嗪、硫利达嗪、匹莫齐特、齐拉西酮合用，Q-T间期延长的作用相加，出现Q-T间期延长、尖端扭转型室性心动过速或心脏停搏等心脏毒性的风险增加，属禁忌。

（2）氟喹诺酮类与甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、二甲双胍、格列齐特、格列美脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列本脲、米格列醇、曲格列酮、阿卡波糖、胰岛素等降糖药合用，可致血糖波动，如必须合用，应加强血糖监测，调整降糖药用量。氟喹诺酮类停用后，也应注意调整降糖药用量。

（3）与利多卡因、恩卡尼、氟卡尼、托卡尼、普鲁卡因胺、普罗帕酮、胺碘酮、美西律、溴胺、丙吡胺、盐酸莫雷西嗪、奎尼丁、阿义马林、阿夫唑嗪、多非利特、伊布利特、雷诺、索他洛尔、红霉素、氯丙嗪、氯丙咪嗪、地昔帕明、洛非帕明、奋乃静注射液、氟奋乃静、阿米替林、去甲替林、阿莫沙平、氟哌利多、多塞平、伊洛酮、异丙嗪、美沙酮、舒尼替尼、拉帕替尼、尼洛替尼、三氧化二砷等合用，Q-T间期延长的作用相加，出现Q-T间期延长、尖端扭转型室性心动过速、心脏停搏等心脏毒性的风险增加。

（4）与阿洛司琼合用，由CYP1A2调节的药物代谢被抑制，阿洛司琼血药浓度上升，出现不良反应的风险增加。

（5）服用铁剂和抗酸药明显降低莫西沙星的生物利用度。

（6）健康志愿者同时服用莫西沙星与单剂量的华法林，对凝血酶原时间及华法林的Cmax、AUC等药动学参数无明显影响。但有报道在两药合用后，在使用华法林已稳定的高龄患者中出现华法林作用增加的情况，因此，两者合用时应进行相应的凝血试验和监测出血倾向。

（7）莫西沙星与其他喹诺酮类药物类似，在某些患者中有使心电图Q-T间期延长的潜在可能，因此原已有Q-T间期延长的患者，未能纠正的低钾血症者、急性心肌缺血者正在应用Ⅰa类（如奎尼丁、普鲁卡因胺）或Ⅲ类抗心律失常药（如胺碘酮和索洛地尔）的患者应避免使用莫西沙星。莫西沙星亦不宜与已知可使Q-T间期延长的药物，如西沙比利、红霉素、三环类抗抑郁药等合用。

（1）孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠期妇女禁用。莫西沙星可通过乳汁分泌，哺乳期妇女必须使用莫西沙星时应停止授乳。

（2）儿童用药：18岁以下患者禁用莫西沙星。

（3）老年用药：老年患者应慎用莫西沙星。

（1）对莫西沙星或任何一种喹诺酮类药物过敏者禁用。

（2）有中枢神经系统疾病或癫痫史的患者不宜使用莫西沙星。

（3）G6PD缺乏者、重症肌无力患者以及正在使用降糖药的患者，均应慎用莫西沙星。

（1）氟喹诺酮类，包括莫西沙星，与各年龄段肌腱炎、肌腱断裂风险的增加相关。60岁以上高龄，合用甾体类药物，肾脏、心脏或肺移植等因素进一步增加上述风险。出现腱膜疼痛、肿胀或炎症的最初体征时，即应停用莫西沙星。

（2）使用莫西沙星的患者参加体力活动或情绪紧张，肌腱断裂的风险增加。

（3）类风湿关节炎等有肌腱功能障碍病史者使用莫西沙星，肌腱断裂的风险增加。

（4）肾功能损害患者使用莫西沙星，肌腱断裂的风险增加。

（5）原本已有中枢神经系统疾病（如严重的脑动脉硬化、癫痫）者使用莫西沙星，出现中枢神经系统不良事件和癫痫发作的风险增加。

（6）过度暴露于阳光或紫外线照射下的患者使用莫西沙星，有出现中度至严重的光毒性反应风险。一旦出现，应立即停药。

（7）莫西沙星可致Q-T间期延长，引发尖端扭转型室性心动过速，因此该药在下列情况下应避免应用：已知有Q-T间期延长的患者；患者未纠正低钾血症；使用Ⅰa类（如奎尼丁、普鲁卡因胺）或Ⅲ类（如胺碘酮、索他洛尔）抗心律失常药者。

（8）肝功能损害或不全及有代谢障碍的患者使用莫西沙星，可致血药浓度升高，出现Q-T间期延长的风险增加。

（9）临床上有明显心动过缓、急性心肌缺血及心律失常的患者使用莫西沙星，增加Q-T间期延长的风险，故不推荐使用。

（10）静脉输液的速率加快，可加重Q-T间期延长的程度。

（11）喹诺酮类药物，包括莫西沙星偶可致过敏性休克的发生，可出现在第一剂用药后。一旦发生过敏性休克，需立即停药，并予以紧急抢救措施。此外，在多剂给药疗程中亦可发生其他严重过敏反应，如皮疹、发热、黄疸和肝坏死等。

（12）患者如出现腹泻时应注意假膜性肠炎的可能，应予相应治疗。

（13）莫西沙星在肾功能减退及肝功能减退患者中的应用参见“药动学”部分。

2018年12月20日，美国食品药品监督管理局（FDA）评估发现氟喹诺酮抗生素能增加罕见且严重的主动脉瘤破裂或夹层风险的发生。主动脉瘤破裂或主动脉撕裂（也称主动脉壁夹层），可导致出血危险甚至死亡，全身使用（口服、注射）氟喹诺酮抗生素可发生此风险。

欧洲药品管理局（EMA）于2018年10月5日发布信息，称其药物警戒和风险评估委员会（PRAC）通过对使用氟喹诺酮和喹诺酮发生致残性和潜在长期性副作用报告的评估，建议限制这些抗生素（口服制剂、注射制剂和吸入剂）的使用。评估综合了EMA于2018年6月召开的关于氟喹诺酮和喹诺酮听证会上患者、医务人员以及学术界的观点。使用氟喹诺酮和喹诺酮患者发生了罕见的长期性和致残性副作用，主要涉及肌肉、腱膜、骨骼和神经系统。

2016年12月，新加坡药品监督管理部门（HSA），警告氟喹诺酮类药物的视网膜脱离的潜在风险，更新了含氟喹诺酮类产品（环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星、诺氟沙星、培氟沙星、氧氟沙星和洛美沙星）的说明书，并强调使用这些产品发生视力受损或视觉障碍时需就医。

加拿大卫生部于2013年7月发布信息，警示口服氟喹诺酮类药物与视网膜脱离的风险。根据一项药物流行病学研究的结果，使用口服氟喹诺酮类药物与发生视网膜脱离的风险增高相关。该队列研究纳入了在2000年1月至2007年12月间就诊于大不列颠哥伦比亚一位眼科医师的989,591例患者，研究发现了445例与口服氟喹诺酮类药物有关的视网膜脱离病例。

1997年起，第四代喹诺酮类药物陆续问世，代表药物有莫西沙星、司帕沙星等。第四代喹诺酮类依然保留了6位氟的“标配”，并在5或8位引入氨基或甲基及甲氧基衍生物，在第三代的基础上，抗菌谱进一步扩大，覆盖衣原体、支原体、对革兰阴性菌和厌氧菌的活性也更强。莫西沙星于1999年首次在德国上市，因为其对肺炎链球菌、肺炎支原体等的良好覆盖，也成了“呼吸喹诺酮”类中的典型，广泛应用于社区获得性肺炎。

莫西沙星于1999年9月在德国上市，12月获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准。2002年12月，莫西沙星片剂获批进入中国市场，2004年莫西沙星注射剂进口中国，2021年1月莫西沙星滴眼剂获批上市。

1-环丙基-7-{S,S-2,8-重氮-二环[4.3.0] 壬-8-基}-6-氟-8-甲氧-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸

分子式：C21H24FN3O4

分子量：401.4

拜耳集团于1989年在德国申请莫西沙星专利（7- (1-Pyrrolidinyl) -3-Chinolone And Naphthyridone Carboxylic Acid Derivatives, Method And Substituted (Oxa) Diazabicyclooctanes And Nonanese As Intermediate Products, And Antibacterial Agents And Food Additives Containing Them），次年获得专利，2009年专利到期。

2013年12月，淄博市新达制药申请专利：盐酸莫西沙星片剂及其制备方法。2012年4月，天津红日药业申请专利：一种莫西沙星注射制剂。